Repotrectinib (TPX-0005)

中文名稱：洛普替尼

目錄號：S8583 Purity: 99.97%

Repotrectinib (TPX-0005) 是一種新型的ALK/ROS1/TRK抑制劑，對WT ALK、ALK(G1202R)、ALK(L1196M)的IC50分別為1.01 nM、1.26 nM、1.08 nM；同時也是一種有效的SRC抑制劑，IC50為5.3 nM。

Repotrectinib (TPX-0005) Chemical Structure

CAS: 1802220-02-5

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1204.12	現(xiàn)貨
25mg	3661.32	現(xiàn)貨
100mg	6470.43	現(xiàn)貨
1g	10401.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

Repotrectinib (TPX-0005)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	TAE684 (NVP-TAE684) GSK1838705A AZD3463 AP26113-analog (ALK-IN-1) ASP3026 Ensartinib dihydrochloride	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

ROS1 ^[2]	Trk receptor ^[2]	WT ALK ^[1] (Cell-free assay)	ALK(L1196M) ^[1] (Cell-free assay)	ALK(G1202R) ^[1] (Cell-free assay)	點擊更多
		1.01 nM	1.08 nM	1.26 nM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	TPX-0005是一種具有口服活性的ATP競爭性抑制劑，抑制ALK、ROS1、TRKA、TRKB和TRKC重組激酶以及其相應(yīng)的臨床耐藥突變體。在許多人類癌細胞系和工程類穩(wěn)定表達致癌基因或其突變體的細胞系中，亞納摩爾或第濃度的納摩爾級別的TPX-0005能有效發(fā)揮其抗增殖活性，伴隨著對靶標磷酸化的抑制和使其下游效應(yīng)分子如ERK、AKT和STAT3失活^[2]。TPX-0005在傷口愈合實驗中，抑制H2228細胞的遷移。它不僅能夠抑制野生型和大部分ALK突變體，還能克服原發(fā)耐藥性，通過抑制SRC抑制轉(zhuǎn)移性特征^[1]。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	pEGFR / pERK / pAKT / pSTAT3 / pPaxillin / Pyap1 / cleaved caspase-3		29433983
	Immunofluorescence	pSTAT3(Y705) / STAT3		29433983

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在患者來源的移植瘤模型中，TPX-0005能夠引起具有致瘤性ALK、ROS1和TRKC融合的腫瘤顯著消退。此外，在一系列小鼠移植瘤模型中，TPX-0005不僅僅在含有野生型致瘤性靶標的腫瘤中具有顯著的抗腫瘤活性，還能通過抑制相應(yīng)靶標的磷酸化，在具有溶劑前沿突變（solvent front mutations）致癌基因的腫瘤中也發(fā)揮其效力^[2]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03093116	Recruiting	Locally Advanced Solid Tumors\|Metastatic Solid Tumors	Turning Point Therapeutics Inc.\|Zai Lab (Shanghai) Co. Ltd.	March 7 2017	Phase 1\|Phase 2

參考文獻
http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/2132 http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/3168

參考文獻

http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/2132
http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/3168

化學(xué)信息&溶解度

分子量	355.37	分子式	C₁₈H₁₈FN₅O₂
CAS號	1802220-02-5	SDF	Download Repotrectinib (TPX-0005) SDF
Smiles	CC1CNC(=O)C2=C3N=C(C=CN3N=C2)NC(C4=C(O1)C=CC(=C4)F)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 37.5 mg/mL ( (105.52 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (19.69 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (42.2 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (42.2 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 36 mg/mL ( (101.3 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (8.44 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 71 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (28.13 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.880mg/ml (5.29mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL37.5mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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