Alogliptin (SYR-322) benzoate

別名: SYR-322 中文名稱：苯甲酸阿格列汀

目錄號(hào)：S2868 Purity: 99.99%

Alogliptin (SYR-322) benzoate是一種有效的，選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為<10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9選擇性高10000倍以上。

Alogliptin (SYR-322) benzoate Chemical Structure

CAS: 850649-62-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	2195.95	現(xiàn)貨
10mg	3866.02	現(xiàn)貨
50mg	13677.3	現(xiàn)貨
100mg	20229.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Alogliptin (SYR-322) benzoate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	DPP-2 DPP-4 DPP-8 DPP-9	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Talabostat (PT-100) Omarigliptin (MK-3102)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Alogliptin (SYR-322) benzoate是一種有效的，選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為<10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9選擇性高10000倍以上。

靶點(diǎn)

DPP-4 ^[1]

<10 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Alogliptin(SYR-322)是一種強(qiáng)有效的DPP-4抑制劑，比其它非常相近的絲氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的選擇性高出10,000倍。Alogliptin 不會(huì)抑制CYP-450 酶活性并且直到30μM濃度也不會(huì)阻斷hERG 通道^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Alogliptin(SYR-322)在雌性Wistar肥胖大鼠中可以改善葡萄糖耐量和提高血漿胰島素水平，這種作用具有劑量依賴特性^[1]。Alogliptin急性治療后可以顯著降低血漿中DPP-4活性并增加血漿中活性GLP-1。0.3 mg/kg以上劑量的 Alogliptin可以改善葡萄糖耐量并增加血漿中IRI水平，這種作用具有劑量依賴特性，這表明葡萄糖耐量的提高是由于Alogliptin增加了胰島素分泌^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	N-STZ-1.5 大鼠
	Dosages	0.1, 0.3, 1 或 3 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03501277	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	May 26 2018	Phase 1
NCT02276274	Completed	Clinical Pharmacology	Takeda	June 2014	Phase 3
NCT00957268	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Takeda	September 2009	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17441705/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19427871/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17441705/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19427871/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	461.51	分子式	C₁₈H₂₁N₅O₂.C₇H₆O₂
CAS號(hào)	850649-62-6	SDF	Download Alogliptin (SYR-322) benzoate SDF
Smiles	CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCCC(C3)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 68 mg/mL ( (147.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 2 mg/mL (4.33 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (199.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 23 mg/mL (49.83 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	0.5% methylcellulose 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	10.000mg/ml (21.67mM)	以1 mL工作液為例，取10 mg此產(chǎn)品，加入到1ml的0.5% methylcellulose澄清溶液，混合均勻使其成為均勻懸濁液。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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