Amiloride HCl dihydrate

別名: MK-870 hydrochloride dihydrate 中文名稱：鹽酸阿米洛利二水合物

目錄號(hào)：S2560 Purity: 100%

Amiloride HCl dihydrate(MK-870 hydrochloride dihydrate)是一種有效的上皮細(xì)胞鈉離子通道抑制劑。

Amiloride HCl dihydrate Chemical Structure

CAS: 17440-83-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	789.28	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S256001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]Ethanol]0 mg/mL]false 純度： 100%

100

Amiloride HCl dihydrate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Camostat Mesilate EIPA A-803467 cariporide Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 離子通道配體庫(kù) 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 鈣通道阻滯劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Amiloride HCl dihydrate(MK-870 hydrochloride dihydrate)是一種有效的上皮細(xì)胞鈉離子通道抑制劑。

靶點(diǎn)

Sodium channel ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Amiloride也誘導(dǎo)P13K（磷脂酰肌醇3-激酶），PDK-1（磷酸肌醇依賴性激酶-1），PTEN（磷酸酶和張力蛋白同系物10號(hào)染色體上刪除）和PP1阿爾法磷酸激酶的去磷酸化。Amiloride通過(guò)與ATP競(jìng)爭(zhēng)抑制磷酸激酶和磷酸酶的磷酸化。Amiloride，這本身導(dǎo)致很少或沒(méi)有細(xì)胞毒性，增強(qiáng)TRAIL誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡。^[1] Amiloride排除了堿化，并聯(lián)抑制細(xì)胞增生。Amiloride直接抑制EGF受體的自磷酸化。^[2] Amiloride顯著增強(qiáng)恢復(fù)到39％，88％和78％，分別為+ dF/dt和-dF/dt。^[3] Amiloride阻斷phorbol酯誘導(dǎo)的HL-60細(xì)胞粘附（粘附是分化狀態(tài)的指示），但dimethylamiloride（以及ethylisopropylamiloride，另一種非常有效的amiloride類似物）沒(méi)有。^[4] 在兔完整近端小管中，在不同濃度的細(xì)胞外鈉的存在下，Amiloride抑制ouabain敏感的耗氧量（QO2）。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05044611	Recruiting	Bipolar Disorder	Assistance Publique - H?pitaux de Paris	January 11 2023	Phase 4
NCT04181008	Completed	Pharmacokinetics	University of Utah\|Center for Addiction and Mental Health	September 28 2020	Early Phase 1
NCT02323100	Terminated	Cystic Fibrosis	National Jewish Health\|University of Alabama at Birmingham\|Children''s Hospital of Philadelphia\|Johns Hopkins University\|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland	December 2 2018	Phase 1\|Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15558024/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20156964/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2843057/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2981834/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6302840/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15558024/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20156964/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2843057/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2981834/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6302840/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	302.12	分子式	C₆H₈ClN₇O.HCl.2H₂O
CAS號(hào)	17440-83-4	SDF	Download Amiloride HCl dihydrate SDF
Smiles	C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N.O.O.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (330.99 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 5 mg/mL (16.54 mM)

Ethanol : 0 mg/mL (0.0 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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