AP-III-a4 (ENOblock)

目錄號(hào)：S7443 Purity: 99.47%

AP-III-a4 (ENOblock)是第一個(gè)enolase的非基底類(lèi)似物抑制劑，IC50為0.576 μM。

AP-III-a4 (ENOblock) Chemical Structure

CAS: 1177827-73-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2432.43	現(xiàn)貨
2mg	1185.15	現(xiàn)貨
5mg	2193.08	現(xiàn)貨
25mg	7126.26	現(xiàn)貨
100mg	16298.1	現(xiàn)貨
1g	39900	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.47%

99.47

AP-III-a4 (ENOblock)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	LTI-291	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

AP-III-a4 (ENOblock)是第一個(gè)enolase的非基底類(lèi)似物抑制劑，IC50為0.576 μM。

靶點(diǎn)

enolase ^[1]
(Cell-free assay)

0.576 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	HCT116細(xì)胞中，AP-III-a4在缺氧情況下誘導(dǎo)細(xì)胞死亡，并通過(guò)下調(diào)AKT 和Bcl-xL表達(dá)，抑制癌細(xì)胞遷移和侵襲。在Huh7肝細(xì)胞和HEK腎臟細(xì)胞中，AP-III-a4誘導(dǎo)葡萄糖攝取，并抑制磷酸烯醇丙酮酸羧激酶(PEPCK)表達(dá)。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	烯醇酶活性試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	單個(gè)單位的烯醇被定義為標(biāo)準(zhǔn)試驗(yàn)中每分鐘磷酸-D-甘油酸鹽產(chǎn)生1 μmol磷酸烯醇丙酮酸的酶數(shù)量。37°C下，在包含50 mM鹽酸咪唑(pH 6.8)，2.0 mM MgSO₄和400 mM KCl的緩沖液中，ENOblock 或 NaF存在或不存在下培育純凈烯醇酶(3–9 U)以測(cè)量烯醇酶活性。反應(yīng)通過(guò)加入1 μmol 2-磷酸-D-甘油酸鹽起始，反應(yīng)時(shí)間10分鐘后，用分光光度計(jì)在240 nm下測(cè)量OD。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HCT116 細(xì)胞
	濃度	5 μM
	孵育時(shí)間	24小時(shí)
	方法	3 x 10⁵ HCT116細(xì)胞接種到6孔板。24小時(shí)后，細(xì)胞用化合物每種重復(fù)三個(gè)孔處理(低氧誘導(dǎo)4小時(shí)，或未誘導(dǎo))24小時(shí)。然后將細(xì)胞胰蛋白酶化，并懸浮在2.5 mL PBS中。取100 μL等份試樣用于0.2%臺(tái)盼藍(lán)溶液染色，并使用血細(xì)胞計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)。計(jì)數(shù)150細(xì)胞，死細(xì)胞不會(huì)被臺(tái)盼藍(lán)著色從而被排除。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	p-AMPKα / AMPKα / p-ACC / ACC p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / p-PRAS40 / PRAS40		30242159

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在HCT116異種移植的斑馬魚(yú)腫瘤移植模型中，AP-III-a4 (10 μM)抑制癌細(xì)胞遷移和侵襲過(guò)程。在體內(nèi)，AP-III-a4 (10 μM)也會(huì)引起PEPCK表達(dá)的下調(diào)和葡萄糖攝取的誘導(dǎo)，并抑制脂肪生成和泡沫細(xì)胞形成。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	HCT116-異種移植的斑馬魚(yú)腫瘤異種移植模型
	Dosages	10 μM
	Administration	--

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23547795/

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23547795/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	631.18	分子式	C₃₁H₄₄ClFN₈O₃
CAS號(hào)	1177827-73-4	SDF	Download AP-III-a4 (ENOblock) SDF
Smiles	C1CCC(CC1)CNC2=NC(=NC(=N2)NCC3=CC=C(C=C3)F)NC4=CC=C(C=C4)CC(=O)NCCOCCOCCN.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (158.43 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 100 mg/mL (158.43 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (158.43 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (158.43 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (158.43 mM)

Water : 9 mg/mL (14.25 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (7.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	5.000mg/ml (7.92mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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