Glucokinase

Glucokinase產(chǎn)品

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• Glucokinase激活劑 (6)
• Glucokinase調(diào)節(jié)劑 (1)
• 新Glucokinase產(chǎn)品

目錄號	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻引用	實驗數(shù)據(jù)
S7289	PFK15	PFK15 (PFK-015) 是一種強效的選擇性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制劑，其IC50為207 nM。	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09328-w Adv Healthc Mater, 2025, e2501417. Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104
S7443	AP-III-a4 (ENOblock)	AP-III-a4 (ENOblock)是第一個enolase的非基底類似物抑制劑，IC50為0.576 μM。	Cell Div, 2025, 20(1):23 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):1 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.08.01.551011
S7639	3PO	3PO (3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one)是PFKFB3的小分子抑制劑，對人源重組PFKFB3蛋白的IC50為22.9 μM，而且不抑制PFK-1活性。它能夠抑制葡萄糖吸收、減少胞內(nèi)Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+ 和 NADH的濃度。	Atherosclerosis, 2025, 405:119223 J Transl Med, 2024, 22(1):954 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.08.01.551011
S8807	PFK158	PFK158是有效的、選擇性PFKFB3抑制劑。它具有良好的藥代動力學(xué)特性，在好幾種接種有人源腫瘤的小鼠模型中，能引起約80%的腫瘤抑制作用。	bioRxiv, 2025, 2025.05.25.655979 Life Med, 2023, 2(1):lnad006 Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305
S2155	LY2608204	LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK)， EC50 為 42 nM。Phase 2。	Sci Rep, 2017, 7:44681 Nat Commun, 2016, 7:11463
S0400	KAN0438757	KAN0438757 是一種有效的、選擇性的代謝激酶 PFKFB3 (6-Phosphofructo-2-Kinase/Fructose-2,6-Biphosphatase 3) 的抑制劑，對于PFKFB3和PFKFB4的IC50值分別為0.19 μM和3.6 μM。	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(11):100649 Mol Cell Proteomics, 2023, 10.1016/j.mcpro.2023.100649 Research Square, 2023, Version 1
S1830	Oxfendazole	Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亞砜形式，是一種廣譜的苯并咪唑類驅(qū)蟲藥。	Mol Med Rep, 2019, 19(4):2921-2926
S6921	Dorzagliatin	Dorzagliatin (HMS-5552, RO-5305552, Sinogliatin) 是一種雙效的 glucokinase (GK) 的激活劑，可改善2型糖尿病患者的血糖控制和胰腺β細胞功能。	Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(6)927 bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023 bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
S3470	ML198	ML198 是一種新型的葡萄糖腦苷脂酶 (glucocerebrosidase, GCase)激活劑（IC50為0.4μM），不會抑制該酶的作用，但能促進其易位至溶酶體。
S6496	Genz-123346 free base	Genz-123346是GL1 synthase抑制劑，可抑制神經(jīng)酰胺向葡糖神經(jīng)酰胺的轉(zhuǎn)化，從而抑制神經(jīng)節(jié)甘脂和其他鞘糖脂的合成。
E1353	AZD1656	AZD1656 是一種有效的、選擇性的、口服活性的葡萄糖激酶激活劑。 AZD1656具有用于2型糖尿病研究的潛力。	Liver Res-Prc, 2023, Volume 7, Issue 2 Pages 124-135
E1703	SF2312	SF2312 是一種強效的 烯醇化酶 (Enolase) 抑制劑，對人重組 ENO1 和 ENO2 的 IC50 分別為 37.9 nM 和 42.5 nM，也是一種天然膦酸鹽抗生素。SF2312 在厭氧條件下表現(xiàn)出對抗細菌的活性。
E7903	Glucosylsphingosine	Glucosylsphingosine (lyso-Gb1) 是糖基神經(jīng)酰胺的脫酰基形式，也可被糖腦苷酶降解。Glucosylsphingosine 是一種非常有前途的、可靠的、特異的監(jiān)測戈謝病的生物標(biāo)志物。
S3527	AM2394	AM-2394是一種結(jié)構(gòu)獨特的葡萄糖激酶激活劑(glucokinase activator, GKA)，可激活葡萄糖激酶(glucokinase , GK)，EC50為60 nM。
E7659	RO-28-1675	RO-28-1675 是一種高效的葡萄糖激酶 ( glucokinase) 變構(gòu)的激活劑，EC50 值為 54 nM。RO-28-1675 可用于 2 型糖尿病的研究。
E2509	WAY-297848	WAY-297848 是一種新型葡萄糖激酶(glucokinase)激活劑，具有預(yù)防或治療高血糖、糖尿病、肥胖癥、血脂異常、代謝綜合征等應(yīng)用前景。
E7726	Palmitelaidic Acid	Palmitelaidic Acid (9-trans-Hexadecenoic acid) 是棕櫚油酸 palmitoleic acid 的反式異構(gòu)體。 棕櫚油酸是血清和組織中最豐富的脂肪酸之一。
E7729	AMG-3969	AMG-3969是有效的葡萄糖激酶-葡糖激酶調(diào)節(jié)蛋白(GK-GKRP)相互作用的干擾物，IC50值為4 nM。
S9112	Kaempferitrin	Kaempferitrin (Lespenefril, Lespedin, Lespenephryl, Kaempferol 3,7-dirhamnoside), isolated from the leaves of Hedyotis verticillata and from Onychium japonicum, has antimicrobial, antioxidant, and anti-inflammatory activities.
E1028	POMHEX	POMHEX 是一種有效的ENO2特異性烯醇化酶抑制劑和外消旋混合物，是HEX的細胞滲透性新戊酰氧基甲基(POM)前藥。 它也是糖酵解抑制劑，可用于癌癥研究。
E1252	MitoPQ	MitoPQ (MitoParaquat)是一種靶向線粒體的氧化還原循環(huán)劑，能夠在線粒體內(nèi)選擇性生成超氧化物，是研究線粒體超氧化物在細胞和體內(nèi)病理學(xué)和氧化還原信號傳導(dǎo)中的多種作用的有用工具。
S7289	PFK15	PFK15 (PFK-015) 是一種強效的選擇性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制劑，其IC50為207 nM。	Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09328-w Adv Healthc Mater, 2025, e2501417. Cell Commun Signal, 2025, 23(1):104
S7443	AP-III-a4 (ENOblock)	AP-III-a4 (ENOblock)是第一個enolase的非基底類似物抑制劑，IC50為0.576 μM。	Cell Div, 2025, 20(1):23 J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):1 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.08.01.551011
S7639	3PO	3PO (3-(3-pyridinyl)-1-(4-pyridinyl)-2-propen-1-one)是PFKFB3的小分子抑制劑，對人源重組PFKFB3蛋白的IC50為22.9 μM，而且不抑制PFK-1活性。它能夠抑制葡萄糖吸收、減少胞內(nèi)Fru-2,6-BP, lactate, ATP, NAD+ 和 NADH的濃度。	Atherosclerosis, 2025, 405:119223 J Transl Med, 2024, 22(1):954 bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.08.01.551011
S8807	PFK158	PFK158是有效的、選擇性PFKFB3抑制劑。它具有良好的藥代動力學(xué)特性，在好幾種接種有人源腫瘤的小鼠模型中，能引起約80%的腫瘤抑制作用。	bioRxiv, 2025, 2025.05.25.655979 Life Med, 2023, 2(1):lnad006 Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305
S0400	KAN0438757	KAN0438757 是一種有效的、選擇性的代謝激酶 PFKFB3 (6-Phosphofructo-2-Kinase/Fructose-2,6-Biphosphatase 3) 的抑制劑，對于PFKFB3和PFKFB4的IC50值分別為0.19 μM和3.6 μM。	Mol Cell Proteomics, 2023, 22(11):100649 Mol Cell Proteomics, 2023, 10.1016/j.mcpro.2023.100649 Research Square, 2023, Version 1
S1830	Oxfendazole	Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亞砜形式，是一種廣譜的苯并咪唑類驅(qū)蟲藥。	Mol Med Rep, 2019, 19(4):2921-2926
S6496	Genz-123346 free base	Genz-123346是GL1 synthase抑制劑，可抑制神經(jīng)酰胺向葡糖神經(jīng)酰胺的轉(zhuǎn)化，從而抑制神經(jīng)節(jié)甘脂和其他鞘糖脂的合成。
E1703	SF2312	SF2312 是一種強效的 烯醇化酶 (Enolase) 抑制劑，對人重組 ENO1 和 ENO2 的 IC50 分別為 37.9 nM 和 42.5 nM，也是一種天然膦酸鹽抗生素。SF2312 在厭氧條件下表現(xiàn)出對抗細菌的活性。
E7903	Glucosylsphingosine	Glucosylsphingosine (lyso-Gb1) 是糖基神經(jīng)酰胺的脫酰基形式，也可被糖腦苷酶降解。Glucosylsphingosine 是一種非常有前途的、可靠的、特異的監(jiān)測戈謝病的生物標(biāo)志物。
E1028	POMHEX	POMHEX 是一種有效的ENO2特異性烯醇化酶抑制劑和外消旋混合物，是HEX的細胞滲透性新戊酰氧基甲基(POM)前藥。 它也是糖酵解抑制劑，可用于癌癥研究。
S6921	Dorzagliatin	Dorzagliatin (HMS-5552, RO-5305552, Sinogliatin) 是一種雙效的 glucokinase (GK) 的激活劑，可改善2型糖尿病患者的血糖控制和胰腺β細胞功能。	Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(6)927 bioRxiv, 2025, 2025.04.03.647023 bioRxiv, 2025, 2023.08.11.552890
S3470	ML198	ML198 是一種新型的葡萄糖腦苷脂酶 (glucocerebrosidase, GCase)激活劑（IC50為0.4μM），不會抑制該酶的作用，但能促進其易位至溶酶體。
E1353	AZD1656	AZD1656 是一種有效的、選擇性的、口服活性的葡萄糖激酶激活劑。 AZD1656具有用于2型糖尿病研究的潛力。	Liver Res-Prc, 2023, Volume 7, Issue 2 Pages 124-135
S3527	AM2394	AM-2394是一種結(jié)構(gòu)獨特的葡萄糖激酶激活劑(glucokinase activator, GKA)，可激活葡萄糖激酶(glucokinase , GK)，EC50為60 nM。
E7659	RO-28-1675	RO-28-1675 是一種高效的葡萄糖激酶 ( glucokinase) 變構(gòu)的激活劑，EC50 值為 54 nM。RO-28-1675 可用于 2 型糖尿病的研究。
E2509	WAY-297848	WAY-297848 是一種新型葡萄糖激酶(glucokinase)激活劑，具有預(yù)防或治療高血糖、糖尿病、肥胖癥、血脂異常、代謝綜合征等應(yīng)用前景。
S2155	LY2608204	LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK)， EC50 為 42 nM。Phase 2。	Sci Rep, 2017, 7:44681 Nat Commun, 2016, 7:11463