ARQ 621

目錄號(hào)：S7355 Purity: 98.18%

ARQ621是一種變構(gòu)選擇性的Eg5 mitotic motor protein抑制劑。第1階段。

ARQ 621 Chemical Structure

CAS: 1095253-39-6

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	1614.53	現(xiàn)貨
25mg	4064.52	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S735501 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 98.18%

98.18

ARQ 621相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Kinesin-12	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	GSK923295 Ispinesib (SB-715992) SB743921 HCl Monastrol	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù) TGF-beta/Smad信號(hào)通路庫(kù) 細(xì)胞骨架信號(hào)通路化合物庫(kù) 抗心血管疾病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

ARQ621是一種變構(gòu)選擇性的Eg5 mitotic motor protein抑制劑。第1階段。

靶點(diǎn)

Eg5 mitotic motor protein ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外實(shí)驗(yàn)中，ARQ 621對(duì)廣譜人癌細(xì)胞系，包括結(jié)腸，肺，子宮內(nèi)膜，膀胱，和血液腫瘤細(xì)胞系表現(xiàn)出抗腫瘤活性，而對(duì)造血細(xì)胞的細(xì)胞毒性顯著降低。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	ARQ 621，作為一種新型臨床期候選藥物，抑制許多異種移植物在無(wú)胸腺小鼠體內(nèi)的生長(zhǎng)，比如胰腺癌，乳腺癌，前列腺癌和卵巢癌，而不改變血液疾病。此外，在臨床前小鼠療效模型或在大鼠和狗體內(nèi)的安全研究中表明，ARQ 621沒(méi)有骨髓毒性。^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00825487	Completed	Metastatic Solid Tumors Refractory/Relapsed Hematologic Malignancies	ArQule Inc. a subsidiary of Merck Sharp & Dohme LLC a subsidiary of Merck & Co. Inc. (Rahway NJ USA)	August 2009	Phase 1

參考文獻(xiàn)
http://meetinglibrary.asco.org/content/83067-102

參考文獻(xiàn)

http://meetinglibrary.asco.org/content/83067-102

化學(xué)信息&溶解度

分子量	552.43	分子式	C₂₈H₂₄Cl₂FN₅O₂
CAS號(hào)	1095253-39-6	SDF	Download ARQ 621 SDF
Smiles	C#CCC(C1=NC2=C(C=CC(=C2)Cl)C(=O)N1NC3=CC=CC=C3)N(CCCN)C(=O)C4=C(C(=CC=C4)Cl)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (181.01 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (181.01 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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