AZD2932

目錄號：S7003 Purity: 99.59%

AZD2932 是一種有效的多靶點(diǎn)蛋白酪氨酸激酶抑制劑，對VEGFR-2，PDGFRβ，Flt-3，和 c-Kit 的 IC50 分別為 8 nM，4 nM，7 nM，和 9 nM。

AZD2932 Chemical Structure

CAS: 883986-34-3

規(guī)格	價格	庫存
5mg	806.24	現(xiàn)貨
25mg	2414.97	現(xiàn)貨
100mg	6519.19	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S700301 DMSO]89 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.59%

99.59

AZD2932相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PDGFRα PDGFRβ	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Crenolanib CP-673451 Orantinib (SU6668) Tyrphostin AG 1296 Trapidil PP121	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

AZD2932 是一種有效的多靶點(diǎn)蛋白酪氨酸激酶抑制劑，對VEGFR-2，PDGFRβ，Flt-3，和 c-Kit 的 IC50 分別為 8 nM，4 nM，7 nM，和 9 nM。

靶點(diǎn)

PDGFRβ ^[1]	Flt3 ^[1]	VEGFR-2 ^[1]	c-Kit ^[1]
4 nM	7 nM	8 nM	9 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	AZD2932有效抑制VEGFR-2 (IC50, 8 nM)，PDGFRβ (IC50,4 nM)，F(xiàn)lt-3 (IC50, 7 nM)，和c-Kit (IC50, 9 nM)活性。AZD2932抑制PDGFRα和PDGFRβ磷酸化，抑制作用程度接近1:1。AZD2932不抑制各種細(xì)胞色素P450 亞型，對2C9 (8.0 μM)具有最差的IC50。AZD2932對hERG (IC50, 137 μM)沒有作用活性。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在C6大鼠膠質(zhì)瘤模型中，AZD2932 (p.o., b.i.d.)在50和12.5 mg/kg劑量下都導(dǎo)致64%的顯著TGI。Calu-6腫瘤的生長在50和12.5 mg/kg b.i.d. (p.o.)劑量下分別被抑制81%和72%，LoVo腫瘤在50 mg/kg b.i.d (p.o.)劑量下被抑制67%。AZD2932 (3–50 mg/kg, p.o.)引起p-VEGFR-2 和p-PDGFRβ被抑制60–80%。快速灌注口服劑量的AZD2932，6小時后，引起PDGFRa磷酸化劑量相關(guān)性抑制。^[1]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22153662/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22153662/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	447.49	分子式	C₂₄H₂₅N₅O₄
CAS號	883986-34-3	SDF	Download AZD2932 SDF
Smiles	CC(C)N1C=C(C=N1)NC(=O)CC2=CC=C(C=C2)OC3=NC=NC4=CC(=C(C=C43)OC)OC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (198.88 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (11.17 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實(shí)驗(yàn)計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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