Benzocaine

別名: ethyl 4-aminobenzoate 中文名稱：苯佐卡因,苯坐卡因

目錄號：S4210 Purity: 99.93%

Benzocaine(ethyl 4-aminobenzoate) 是對氨基苯甲酸乙酯 (PABA), 是一種局部麻醉劑，用作外用止痛藥或常用于止咳。

Benzocaine Chemical Structure

CAS: 94-09-7

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50mg	799.24	現(xiàn)貨
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批次： S421001 DMSO]33 mg/mL]false]Ethanol]33 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.93%

99.93

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生物活性

產(chǎn)品描述

Benzocaine(ethyl 4-aminobenzoate) 是對氨基苯甲酸乙酯 (PABA), 是一種局部麻醉劑，用作外用止痛藥或常用于止咳。

靶點

Sodium channel ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Benzocaine以劑量依賴的方式阻礙HEK293T細胞中μ1野生型鈉離子流，其IC50為0.8 mM。Benzocaine (1 mM) 阻礙約55％的野生型鈉離子流，但會阻礙約95％的μ1-N1584A突變流。Benzocaine (1 mM)阻礙約55％的野生型μ1電流，約80％的μ1-I1575A突變流。 ^[1] Benzocaine導致大鼠紅細胞中雙相的（保護/感應）濃度依賴性溶血作用，起作用的Benzocaine：保護膜（RePROT），溶血開始(ReSAT)以及100% 膜溶解(ReSOL)，脂質(zhì)摩爾比分別為1.0:1, 1.1:1 and 1.3:1。 ^[2] Benzocaine和4-羥基苯甲酸在重復的脈沖時與開放的失活通道相互作用，但在脈沖間隔，復合物游離太快而不能積累足夠的功能依賴性鈉離子流阻滯帶。 ^[3] Benzocaine (500 μM)降低峰值和穩(wěn)態(tài)電流，使失活成分的振幅從21.7％提高到30.2％（N= 7，P <0.05），因此benzocaine引起的阻滯在脈沖的最后為+60 mV平均為30.9％（N= 7）。Benzocaine (500 μM)顯著加速了滅活作用的初始階段(τf=27.2±2.6 ms, n=7, P<0.01)，但不改變尾電流下降的緩慢階段。Benzocaine以高親和力與細胞內(nèi)的結合位點結合，以產(chǎn)生“激動劑”效應，與一個低親和力亞位點結合，其也位于內(nèi)部口腔，以產(chǎn)生阻滯效應。Benzocaine和細胞外鉀離子相互作用以改變通道開放的電壓依賴性。 ^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Benzocaine能夠從無毛豚鼠有活性的和非活性的皮膚同樣迅速地被吸收，這兩個酸性化合物，苯甲酸和對氨基苯甲酸，通過非活性皮膚吸收更好。 ^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06165432	Completed	Pain	B.P. Koirala Institute of Health Sciences	March 19 2021	Phase 4
NCT03116737	Completed	Pain\|Acute Otitis Media	Lachlan Pharma Holdings	January 3 2017	Phase 3
NCT02092454	Completed	Pain\|Acute Otitis Media	Otic Therapy LLC	September 2013	Phase 2

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9382945/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11099183/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8770198/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12237171/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2293213/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9382945/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11099183/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8770198/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12237171/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2293213/

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化學信息&溶解度

分子量	165.19	分子式	C₉H₁₁NO₂
CAS號	94-09-7	SDF	Download Benzocaine SDF
Smiles	CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 33 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 33 mg/mL (199.76 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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