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- 凋亡
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- 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激&UPR響應(yīng)
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dBET1
dBET1是一種基于CRBN的BET降解劑，對(duì)BRD4的IC50為20 nM，具有高選擇性。在7429種檢測蛋白中，只有腫瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表達(dá)經(jīng)dBET1處理后顯著下降。
dBET1 Chemical Structure
CAS: 1799711-21-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S829601
DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]?1 mg/mL]false
純度：
99.64%
99.64
dBET1相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | dBET6 ARV-825 ARV-771 ACBI1 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | dBET1是一種基于CRBN的BET降解劑，對(duì)BRD4的IC50為20 nM，具有高選擇性。在7429種檢測蛋白中，只有腫瘤蛋白MYC、PIM1和BRD2、BRD3、BRD4的表達(dá)經(jīng)dBET1處理后顯著下降。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | dBET1的處理可下調(diào)MYC和PIM1的表達(dá)，不影響B(tài)RD4和BRD3的轉(zhuǎn)錄。BRD2的轉(zhuǎn)錄和其基因產(chǎn)物的蛋白穩(wěn)定性受到dBET1的影響。處理24小時(shí)，dBET1可有效地抑制MV4;11細(xì)胞增殖，IC50=0.14 μM。將原發(fā)性白血病患者細(xì)胞暴露于dBET1，可引起劑量比例的BRD4耗竭、引起凋亡[1]。在LPS刺激的小神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞中，dBET1介導(dǎo)的BET蛋白的靶向降解抑制了促炎反應(yīng)。即，dBET1引起的BRD2和BRD4耗竭與LPS誘導(dǎo)的COX-2、iNOS蛋白水平顯著下降、促炎性基因Nos2, Il-1β, Il-6, Tnfα, Ccl2, Ptgs2, Mmp9轉(zhuǎn)錄水平降低相關(guān)[2]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | SUM149細(xì)胞 | ||
| 濃度 | '0.1, 0.5, 1, 5, 10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 18 h | |||
| 方法 | 免疫印跡分析 |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在接種了人源MV4;11白血病細(xì)胞的小鼠模型中， dBET1的給藥減弱腫瘤惡化、減輕腫瘤重量。腹腔注射50 mg/kg dBET1，檢測其藥代動(dòng)力學(xué)屬性：50 mg/kg劑量可保證藥物暴露量，Cmax = 392 nM, Tmax=0.5 hr, terminal t1/2=6.69 hr, AUClast=2109 hr*ng/ml, AUCINF=295 hr*ng/ml。對(duì)小鼠處理兩周dBET1，耐受性良好，體重沒有明顯變化，白細(xì)胞數(shù)量、紅細(xì)胞比容或血小板數(shù)量都沒有顯著變化[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 小鼠異種移植瘤模型（CD1小鼠接種了人源MV4;11白血病細(xì)胞） |
| Dosages | 50 mg/kg/天 | |
| Administration | i.p. | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 785.27 | 分子式 | C38H37ClN8O7S |
| CAS號(hào) | 1799711-21-9 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=C(SC2=C1C(=NC(C3=NN=C(N32)C)CC(=O)NCCCCNC(=O)COC4=CC=CC5=C4C(=O)N(C5=O)C6CCC(=O)NC6=O)C7=CC=C(C=C7)Cl)C | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (127.34 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 39 mg/mL (49.66 mM) Water : ?1 mg/mL |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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