- 抑制劑
- 研究領(lǐng)域
- PI3K/Akt/mTOR信號(hào)通路
- 表觀遺傳
- 甲基化
- 免疫&炎癥
- 酪氨酸蛋白激酶
- 血管生成
- 凋亡
- 自噬
- 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激&UPR響應(yīng)
- JAK/STAT信號(hào)通路
- MAPK信號(hào)通路
- 細(xì)胞骨架
- 細(xì)胞周期
- TGF-beta/Smad信號(hào)通路
- DNA損傷/DNA修復(fù)
- 化合物庫(kù)
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實(shí)驗(yàn)
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 細(xì)胞核與細(xì)胞漿蛋白抽提試劑盒
- 免疫磁珠
- 蛋白酶抑制劑Cocktail
- 蛋白酶抑制劑Cocktail(DMSO儲(chǔ)液)
- 磷酸酶抑制劑Cocktail
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
- Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
- 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
- 鼠尾直接PCR試劑盒(快速基因型鑒定)
- 小鼠CD3+ T細(xì)胞分選試劑盒
- 小鼠CD4+ T細(xì)胞分選試劑盒
- 小鼠CD8+ T細(xì)胞分選試劑盒
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
Home
Ubiquitin
E3 Ligase inhibitor
-
Immunology & Inflammation related modulator
Avadomide (CC-122)
僅限科研使用
Avadomide (CC-122)
中文名稱：阿伐度胺，曲沙珀生
Avadomide (CC-122)，一種新型的多效性修飾劑化合物，在彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)活性。其分子靶標(biāo)為cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化連接酶復(fù)合體CRL4CRBN的底物受體。
Avadomide (CC-122) Chemical Structure
CAS: 1015474-32-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.87%
99.87
Avadomide (CC-122)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | CRBN | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Iberdomide (CC-220) PRT4165 Apcin SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) Homo-PROTAC cereblon degrader 1 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù) | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Avadomide (CC-122)，一種新型的多效性修飾劑化合物，在彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)活性。其分子靶標(biāo)為cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化連接酶復(fù)合體CRL4CRBN的底物受體。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | CC-122是一種新型的應(yīng)對(duì)彌漫性大B細(xì)胞淋巴瘤的藥物，具有抗腫瘤和免疫調(diào)節(jié)活性。在DLBCL細(xì)胞系中，它與CEBN結(jié)合并誘導(dǎo)其降解、或是參與短發(fā)卡RNA介導(dǎo)的Aiolos和Ikaros敲低，Aiolos和Ikaros與干擾素IFN的轉(zhuǎn)錄增加相關(guān)，而獨(dú)立于IFN-α, -β和 -γ的產(chǎn)生或分泌，從而導(dǎo)致活化B細(xì)胞和生發(fā)中心B細(xì)胞DLBCL細(xì)胞系的凋亡。CRBN是CC-12的分子靶標(biāo)，CC-12與CRBN結(jié)合，募集Aiolos/Ikaros結(jié)合到CRL4CRBN。E3連接酶活性對(duì)于Aiolos和Ikaros的泛素化是必需的，因?yàn)镃C-12誘導(dǎo)其蛋白質(zhì)降解。CC-12還誘導(dǎo)IFN調(diào)節(jié)蛋白，其對(duì)IFN通路的介導(dǎo)作用不依賴于自分泌I和Ⅱ型IFN分泌和信號(hào)[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | DLBCL細(xì)胞系(TMD8, U2932, Riva和OCI-LY10)及GCB-DLBCL細(xì)胞系(Karpas 422, WSU-DLCL2, SUDHL-4, OCI-LY19和Pfeiffer) | ||
| 濃度 | 0.01-10?000 nM | |||
| 孵育時(shí)間 | 5天 | |||
| 方法 | 將彌漫性巨大B細(xì)胞淋巴瘤培養(yǎng)在含10-20% FBS、1% Penicillin/Streptomycin和1 mM sodium pyruvate的RPMI-1640培養(yǎng)基中。然后以2×104細(xì)胞/孔的細(xì)胞密度將其放置于含DMSP或不同濃度CC-122的培養(yǎng)基。將細(xì)胞置于37℃下培養(yǎng)5天，然后將氚化胸腺嘧啶加入到細(xì)胞培養(yǎng)基中，孵育6小時(shí)。然后收集細(xì)胞置于濾板上。待濾板干燥后，加入scintillation fluid，然后在Top-count reader進(jìn)行讀數(shù)。 | |||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測(cè)方法 | 檢測(cè)指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Western blot | CRBN Aiolos / Ikaros |
|
26002965 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在ABC-和GCB-DLBCL細(xì)胞異種移植腫瘤模型中，CC-122能夠減少腫瘤生長(zhǎng)，刺激初級(jí)T細(xì)胞的IL-2生成。在CC-122的單臂臨床試驗(yàn)中，CC-122的給藥可將病人中的Aiolos和Ikaros的表達(dá)水平減少25%-50%，因此這兩種蛋白可作為CC-122的藥效學(xué)標(biāo)記[1]。 | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | CB-17 SCID 小鼠 |
| Dosages | 3或30 mg/kg | |
| Administration | 口服 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05688475 | Active not recruiting | Non-Hodgkin Lymphoma |
Bristol-Myers Squibb |
April 11 2023 | Phase 1 |
| NCT03834623 | Completed | Melanoma |
H. Lee Moffitt Cancer Center and Research Institute|Bristol-Myers Squibb|Celgene Corporation |
May 14 2019 | Phase 2 |
| NCT02406742 | Completed | Leukemia Lymphocytic Chronic B-Cell |
Celgene |
July 27 2015 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT02234999 | Completed | Healthy Volunteers |
Celgene |
September 23 2014 | Phase 1 |
| NCT01421524 | Completed | Multiple Myeloma|Lymphoma Large B-Cell Diffuse|Pleiotropic Pathway Modifier|Glioblastoma|Lymphoma|Primary Central Nervous System Lymphoma |
Celgene |
September 12 2011 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 286.29 | 分子式 | C14H14N4O3 |
| CAS號(hào) | 1015474-32-4 | SDF | Download Avadomide (CC-122) SDF |
| Smiles | CC1=NC2=CC=CC(=C2C(=O)N1C3CCC(=O)NC3=O)N | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 57 mg/mL ( (199.09 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Ethanol : 1 mg/mL (3.49 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。
* 必填項(xiàng)
Copyright 2013 Selleck中國(guó). All Rights Reserved.
滬ICP備13045345號(hào)-1滬公網(wǎng)安備 31011502012800號(hào)
