E3 Ligase

亞型特異性產(chǎn)品

E3 Ligase 產(chǎn)品

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目錄號	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻引用	實驗數(shù)據(jù)
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3是一種有效的，選擇性Mdm2(它自身和p53的環(huán)指依賴性泛素蛋白連接酶)拮抗劑，無細胞試驗中IC50為90 nM；可穩(wěn)定p53缺陷細胞中的p73。	Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82 iScience, 2025, 28(6):112635 Biomed Rep, 2025, 22(4):65
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一種有效的，擬Smac的IAP(通過E3泛素連接酶起作用的凋亡蛋白抑制劑)拮抗劑，與XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3結合，Ki為66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽親和力高50到100倍。Phase 1。	Nat Commun, 2025, 16(1):2572 Cell Death Dis, 2025, 16(1):476 bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165)是一種HDM2泛素連接酶拮抗劑，作用于p53野生型細胞，誘導早期凋亡，在缺乏功能性p53的細胞中，抑制細胞增殖而延遲細胞凋亡。	Elife, 2025, 14e75393 J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508 Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
S2225	TAME	TAME是一種APC抑制劑。	Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2781	RITA	RITA誘導DNA-蛋白質和DNA-DNA交聯(lián)，檢測不到DNA單鏈斷裂，通過靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。	Cell Death Discov, 2024, 10(1):381 J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
S8652	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)是一種高選擇性的Skp2-mediated p27 degradation小分子抑制劑。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9 BMC Cancer, 2025, 25(1):1304 The Journal of Clinical Investigation, 2022-, -Volume 132, Issue 24
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50為2.5 μM，促進p53穩(wěn)定/激活和DNA損傷，也調節(jié)MDM2（E3連接酶）。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S8760	Iberdomide (CC-220)	Iberdomide (CC-220) 是一種新型口服免疫調節(jié)化合物，靶向cereblon（cereblon是CRL4CRBN E3泛素連接酶復合體的一部分），IC50為60 nM。Iberdomide (CC-220) 可誘導凋亡并具有抗腫瘤和免疫刺激的活性。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S5315	PRT4165	PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 μM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro.	Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8 Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8
S7892	Avadomide (CC-122)	Avadomide (CC-122)，一種新型的多效性修飾劑化合物，在彌漫性大B細胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗腫瘤、免疫調節(jié)活性。其分子靶標為cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化連接酶復合體CRL4CRBN的底物受體。	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5 Leukemia, 2021, 35(5):1330-1343
S9605	Apcin	Apcin (APC inhibitor) 是一種有絲分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3連接酶活性的抑制劑，其可與Cdc20結合并競爭性地抑制含D-box底物的泛素化。	Nature, 2025, 647(8091):952-961 Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461 Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29
S9724	SZL P1-41	SZL P1-41 (compound #25) 是一種 S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2) 的特異性抑制劑，可與Skp2結合，并防止Skp2-Skp1相互作用、抑制Skp2 SCF E3連接酶活性，由此抑制癌細胞和癌癥干細胞的存活。SZL P1-41 可使癌細胞產(chǎn)生更高的凋亡率。	J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009444 Cell Death Discov, 2023, 9(1):364 Cell Death Discov, 2023, 9(1):364
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480)是一種新型蛋白降解劑，是一種 cereblon E3 ligase 調節(jié)劑(CELMoD)，并具有抗骨髓瘤活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一種有效的 cereblon (CRBN) 降解劑，對 IKZF1 和 IKZF3 的影響很小。	Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224 Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
F0528	Ubiquitin (linkage-specific Lys 63) Antibody [J20H12]	K63-linkage Specific Polyubiquitin,Ubiquitin (linkage-specific K63),Ub-K63
F1454	UHRF1 Antibody [L10C11]
F2194	Cullin 1/CUL-1 Antibody [J24J4]	CUL1,CUL-1,Cullin 1,Cullin 1/CUL-1
F0313	Ubiquityl-Histone H2A (Lys119) Antibody [D14E15]	ubiquityl-Histone H2A,Ubiquityl-Histone H2A (Lys119)
F1436	Skp1 Antibody [H3L4]	Skp1 p19
F1352	RNF40 Antibody [D22C8]
F1308	Rad18 Antibody [M7F19]
F1418	Ring1A Antibody [L22N11]
F1516	PIAS3 Antibody [G3P18]
S4925	SMER3	SMER3是雷帕霉素的小分子增強子(SMER)，也是一種Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素連接酶抑制劑， IC50為51 nM。
F1233	KLHL12 Antibody [D8E8]
E1427	MRT-2359	MRT-2359 是 GSPT1 的有效降解劑。 它在非小細胞肺癌 (NSCLC) 和小細胞肺癌 (SCLC) 細胞中表現(xiàn)出抗腫瘤活性。
F0609New	Skp2 Antibody [A7A3]	Skp2,Skp2 p45
E7042	SMIP004	SMIP004 是一種 SKP2 E3 Ligase 抑制劑，下調 SKP2，穩(wěn)定 p27。SMIP004 也是人前列腺癌細胞選擇性凋亡誘導劑。
E7619	VH032	VH032 是一種用于 PROTAC 的強效且選擇性的 VHL 配體，它能與 VHL E3 連接酶 結合，Kd 值為 185 nM，并破壞 VHL:HIF-α 相互作用。通過穩(wěn)定 HIF-α，它可以激活缺氧反應，并可作為開發(fā)針對缺氧信號傳導的療法的工具。
E1957	NX-1607	NX-1607 (CBL-b-IN-3)是一種口服型Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene B (CBL-B)抑制劑，該靶點屬于E3泛素連接酶，是T、NK和樹突狀細胞活化的關鍵調節(jié)因子，可抑制其抗腫瘤功能。NX-1607增強抗原召回，減少T細胞耗竭，增加細胞因子的產(chǎn)生，以響應T細胞受體的刺激，從而抵消腫瘤微環(huán)境中的抑制信號。
F3628New	HACE1 Antibody [A17B18]
S8300	CC-885	CC-885是一種新型的 cereblon (CRBN) 調節(jié)劑。 CC-885可選擇性地促進 CRBN 和 p97 依賴性 PLK1 泛素化和降解。	Sci Rep, 2025, 15(1):2384
E1216	Heclin	Heclin是HECT型E3泛素連接酶抑制劑，對Smurf2, Nedd4, and WWP的HECT結構域的IC50分別為6.8, 6.3, 和 6.9 μM。
S9889	dCBP-1	dCBP-1是一種強效的選擇性p300/CBP異雙功能降解物，該作用由劫持E3泛素連接酶CRBN實現(xiàn)，dCBP-1也能特別有效地殺死多發(fā)性骨髓瘤細胞，并能消除驅動MYC癌基因表達的增強子。
S0322	BC-1215	BC-1215 是一種 F-box protein 3 (Fbxo3, a ubiquitin E3 ligase component) 的抑制劑，對于IL-1β釋放的IC50值 為0.9 μg/mL，LC50值為87 μg/ml。BC-1215 通過破壞 TRAF1-6 的穩(wěn)定性來抑制 Fbxo3-TRAF 激活途徑。
E5844New	NSC2805	NSC2805 是一種有效的 WWP2 泛素連接酶 抑制劑，IC50 為 0.38 μM。它可用于研究與 WWP2 相關的通路的癌癥研究。
S9832	CC-90009	CC-90009是一種新型 cereblon (CRBN) E3 連接酶 調節(jié)劑，專門針對 GSPT1進行蛋白酶體降解。
E1847	GBD-9	GBD-9 是一種雙機制高效降解劑，通過募集 E3 連接酶 cereblon (CRBN) 來降解 BTK 和 GSPT1。GBD-9 既可作為 PROTAC 誘導分子降解 BTK ，又可作為分子膠降解 GSPT1。GBD-9對癌細胞的增殖具有明顯的抑制作用。
S0095	VL285	VL285 是一種有效的 VHL ligand ，可降解HaloTag7融合蛋白。VL285是HaloPROTAC3的核心VHL配體，與過量的VL285共處理能夠顯著地降低HaloPROTAC3介導的降解活性至50%。	bioRxiv, 2025, 2024.03.24.586276 Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8984 Molecules, 2024, 29(2)482
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一種 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能對 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通過接頭與蛋白質的配體例如BCR-ABL1連接，以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 細胞中誘導BCR-ABL1降解，IC50值為1.11 μM。
S0345	Smurf1-IN-A01	Smurf1-IN-A01 可以抑制 Smurf1 介導的 Smad1/5 降解并加速 BMP-2 信號響應，Kd 為 3.664 nM。
S3502	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 hydrochloride (VH032-PEG4-NH2 hydrochloride, VHL Ligand-Linker Conjugates 4 hydrochloride, E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 7) 是 PROTAC E3 ligase 配體連接體結合了基于(S,R,S)-AHPC的VHL配體和4-unit PEG 連接體。
S8449	VH298	VH298 是一種有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制劑，可穩(wěn)定 HIF-α。VH298 可阻斷VHL:HIF-α的相互作用，在等溫滴定熱分析 (ITC) 中的Kd值為90?nM、在競爭性熒光偏振測定中的Kd值為80 nM。VH-298可用于PROTAC技術。	Cell Rep, 2025, 44(6):115800 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364 Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
S1015	Thalidomide-OH	Thalidomide-OH (Cereblon ligand 2, E3 ligase Ligand 2)是一種推測為羥化的thalidomide代謝物，抗血管生成活性較弱(100 μg時血管密度平均抑制率為14%)，也可用于羥腦苷脂?(Cereblon, CRBN)?蛋白的招募。
E1300	SJ6986	SJ6986是一種 CRBN調節(jié)劑，可特異性降解GSPT1/2，GSPT1 的 DC50 為 2.1 nM (Dmax 99%)。
E0071	MuRF1-IN-1	MuRF1-IN-1是一種肌肉特異性環(huán)指蛋白1 (muscle ring finger protein-1, MuRF1)抑制劑，可減輕心肌惡病質骨骼肌萎縮和功能障礙。
E1937	PT-179	PT-179 是一種正交沙利度胺衍生物，以 cereblon 為目標，不會引起脫靶降解效應。 PT-179 特異性結合 CRBN，與融合到鋅指 (ZF) 降解決定子的靶蛋白形成三元復合物，并介導標記蛋白的降解。
E6651New	HGC652	HGC652作為分子膠靶向E3泛素連接酶TRIM21，介導TRIM21與NUP98形成三元復合物，引發(fā)NUP155及核孔復合體蛋白降解并導致細胞死亡。該化合物對多種癌細胞增殖的抑制作用與TRIM21表達水平相關。
S8888	GMB-475	GMB-475 是一種靶向蛋白水解的嵌合體(PROTAC)，它以變構方式靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 the E3 ligase Von Hippel-Lindau (VHL)，從而導致泛素化并隨后降解致癌融合蛋白。
S8979	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032 是一種選擇性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解劑PROTAC，包含一個與CDK結合的SNS-032配體、一個thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相結合。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
E5839New	OICR-8268	OICR-8268 是一種強效、可逆且具有細胞內(nèi)活性的 DCAF1 配體。它與 DCAF1 WDR 域顯著結合，Kd 值為 38 nM。它是開發(fā)基于 DCAF1 的 PROTAC 化學手柄（靶向選擇性蛋白質降解以及癌癥治療）的有前景的起點。
E5877New	LYG-409	LYG-409 是一種強效、選擇性、口服生物利用度高的 GSPT1 降解劑，DC50 為 7.87 nM。它在 KG-1 細胞中表現(xiàn)出強大的抗增殖活性，IC50 為 9.50 nM，并在急性髓系白血病和前列腺癌模型中表現(xiàn)出顯著的體內(nèi)抗腫瘤作用。
E0351	NSC232003	NSC232003 是一種高效的細胞滲透性 UHRF1 抑制劑，可與 UHRF1 的 SRA 結構域的 5mC 結合口袋結合。NSC232003 在細胞環(huán)境中調節(jié) DNA 甲基化。
E1678	SPOP-i-6lc	SPOP-i-6lc 是一種選擇性斑點型 POZ 蛋白 (SPOP) E3 泛素連接酶抑制劑，在 A498 和 OS-RC-2 細胞系中的 IC50 分別為 2.1 μM 和 3.5 μM。 在體外，它抑制 A498 和 OS-RC-2 腎癌細胞系的活力和增殖。
S6794	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3)	Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3, E3 ligase Ligand 3)是基于Thalidomide的 Cereblon (CRBN) 配體，可用于募集CRBN蛋白。Thalidomide-O-COOH (Cereblon ligand 3) 可以通過連接器與蛋白質的配體連接以形成 PROTACs (Proteolysis Targeting Chimera)。
E1087	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) 是一種新型串聯(lián) Tudor 結構域 (TTD) 結合化合物，可抑制爪蟾卵提取物中的全長 UHRF1:LIG1 相互作用。
S2754	Xevinapant (AT406)	Xevinapant (AT406, ARRY-334543, Debio1143, SM-406)是一種有效的，擬Smac的IAP(通過E3泛素連接酶起作用的凋亡蛋白抑制劑)拮抗劑，與XIAP-BIR3， cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3結合，Ki為66.4 nM， 1.9 nM和5.1 nM，比作用于Smac AVPI肽親和力高50到100倍。Phase 1。	Nat Commun, 2025, 16(1):2572 Cell Death Dis, 2025, 16(1):476 bioRxiv, 2025, 2025.09.22.677496
S2225	TAME	TAME是一種APC抑制劑。	Dev Cell, 2023, 58(3):192-210.e11 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2781	RITA	RITA誘導DNA-蛋白質和DNA-DNA交聯(lián)，檢測不到DNA單鏈斷裂，通過靶向作用于p53，也抑制MDM2-p53相互作用。	Cell Death Discov, 2024, 10(1):381 J Cancer, 2023, 14(2):200-218 Theranostics, 2022, 12(9):4110-4126
S8652	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)	Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)是一種高選擇性的Skp2-mediated p27 degradation小分子抑制劑。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9 BMC Cancer, 2025, 25(1):1304 The Journal of Clinical Investigation, 2022-, -Volume 132, Issue 24
S5315	PRT4165	PRT4165 is a Bmi1/Ring1A inhibitor with an IC50 of 3.9 μM in the cell-free assay and also inhibits PRC1-mediated H2A ubiquitylation in vivo and in vitro.	Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42930-y Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8 Leukemia, 2021, 10.1038/s41375-021-01121-8
S7892	Avadomide (CC-122)	Avadomide (CC-122)，一種新型的多效性修飾劑化合物，在彌漫性大B細胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗腫瘤、免疫調節(jié)活性。其分子靶標為cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化連接酶復合體CRL4CRBN的底物受體。	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5 Leukemia, 2021, 35(5):1330-1343
S9605	Apcin	Apcin (APC inhibitor) 是一種有絲分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3連接酶活性的抑制劑，其可與Cdc20結合并競爭性地抑制含D-box底物的泛素化。	Nature, 2025, 647(8091):952-961 Theranostics, 2025, 15(8):3439-3461 Cell Mol Biol Lett, 2025, 30(1):29
S9724	SZL P1-41	SZL P1-41 (compound #25) 是一種 S-phase kinase-associated protein 2 (Skp2) 的特異性抑制劑，可與Skp2結合，并防止Skp2-Skp1相互作用、抑制Skp2 SCF E3連接酶活性，由此抑制癌細胞和癌癥干細胞的存活。SZL P1-41 可使癌細胞產(chǎn)生更高的凋亡率。	J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009444 Cell Death Discov, 2023, 9(1):364 Cell Death Discov, 2023, 9(1):364
S2881	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (OUN20985) 是一種有效的 cereblon (CRBN) 降解劑，對 IKZF1 和 IKZF3 的影響很小。	Antimicrob Agents Chemother, 2025, 69(1):e0117224 Eur J Immunol, 2021, 10.1002/eji.202149269
S4925	SMER3	SMER3是雷帕霉素的小分子增強子(SMER)，也是一種Skp1-Cullin-F-box (SCF)Met30泛素連接酶抑制劑， IC50為51 nM。
E7042	SMIP004	SMIP004 是一種 SKP2 E3 Ligase 抑制劑，下調 SKP2，穩(wěn)定 p27。SMIP004 也是人前列腺癌細胞選擇性凋亡誘導劑。
E7619	VH032	VH032 是一種用于 PROTAC 的強效且選擇性的 VHL 配體，它能與 VHL E3 連接酶 結合，Kd 值為 185 nM，并破壞 VHL:HIF-α 相互作用。通過穩(wěn)定 HIF-α，它可以激活缺氧反應，并可作為開發(fā)針對缺氧信號傳導的療法的工具。
E1957	NX-1607	NX-1607 (CBL-b-IN-3)是一種口服型Casitas B-lineage lymphoma proto-oncogene B (CBL-B)抑制劑，該靶點屬于E3泛素連接酶，是T、NK和樹突狀細胞活化的關鍵調節(jié)因子，可抑制其抗腫瘤功能。NX-1607增強抗原召回，減少T細胞耗竭，增加細胞因子的產(chǎn)生，以響應T細胞受體的刺激，從而抵消腫瘤微環(huán)境中的抑制信號。
E1216	Heclin	Heclin是HECT型E3泛素連接酶抑制劑，對Smurf2, Nedd4, and WWP的HECT結構域的IC50分別為6.8, 6.3, 和 6.9 μM。
S9889	dCBP-1	dCBP-1是一種強效的選擇性p300/CBP異雙功能降解物，該作用由劫持E3泛素連接酶CRBN實現(xiàn)，dCBP-1也能特別有效地殺死多發(fā)性骨髓瘤細胞，并能消除驅動MYC癌基因表達的增強子。
S0322	BC-1215	BC-1215 是一種 F-box protein 3 (Fbxo3, a ubiquitin E3 ligase component) 的抑制劑，對于IL-1β釋放的IC50值 為0.9 μg/mL，LC50值為87 μg/ml。BC-1215 通過破壞 TRAF1-6 的穩(wěn)定性來抑制 Fbxo3-TRAF 激活途徑。
E5844New	NSC2805	NSC2805 是一種有效的 WWP2 泛素連接酶 抑制劑，IC50 為 0.38 μM。它可用于研究與 WWP2 相關的通路的癌癥研究。
S9832	CC-90009	CC-90009是一種新型 cereblon (CRBN) E3 連接酶 調節(jié)劑，專門針對 GSPT1進行蛋白酶體降解。
S0095	VL285	VL285 是一種有效的 VHL ligand ，可降解HaloTag7融合蛋白。VL285是HaloPROTAC3的核心VHL配體，與過量的VL285共處理能夠顯著地降低HaloPROTAC3介導的降解活性至50%。	bioRxiv, 2025, 2024.03.24.586276 Int J Mol Sci, 2024, 25(16)8984 Molecules, 2024, 29(2)482
S0097	(S,R,S)-AHPC (MDK7526)	(S,R,S)-AHPC (MDK7526, VH032-NH2, VHL ligand 1)是一種 VH032-based VHL ligand，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。(S,R,S)-AHPC 可能對 androgen receptor 的靶向降解有用。(S,R,S)-AHPC 可以通過接頭與蛋白質的配體例如BCR-ABL1連接，以形成PROTAC例如GMB-475。GMB-475 可在 Ba/F3 細胞中誘導BCR-ABL1降解，IC50值為1.11 μM。
S0345	Smurf1-IN-A01	Smurf1-IN-A01 可以抑制 Smurf1 介導的 Smad1/5 降解并加速 BMP-2 信號響應，Kd 為 3.664 nM。
S8449	VH298	VH298 是一種有效的 VHL (Von Hippel-Lindau, the E3 ligase) 的抑制劑，可穩(wěn)定 HIF-α。VH298 可阻斷VHL:HIF-α的相互作用，在等溫滴定熱分析 (ITC) 中的Kd值為90?nM、在競爭性熒光偏振測定中的Kd值為80 nM。VH-298可用于PROTAC技術。	Cell Rep, 2025, 44(6):115800 Cell Commun Signal, 2025, 23(1):364 Eur J Med Chem, 2024, 268:116202
E0071	MuRF1-IN-1	MuRF1-IN-1是一種肌肉特異性環(huán)指蛋白1 (muscle ring finger protein-1, MuRF1)抑制劑，可減輕心肌惡病質骨骼肌萎縮和功能障礙。
E1937	PT-179	PT-179 是一種正交沙利度胺衍生物，以 cereblon 為目標，不會引起脫靶降解效應。 PT-179 特異性結合 CRBN，與融合到鋅指 (ZF) 降解決定子的靶蛋白形成三元復合物，并介導標記蛋白的降解。
S8979	THAL-SNS-032	THAL-SNS-032 是一種選擇性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解劑PROTAC，包含一個與CDK結合的SNS-032配體、一個thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相結合。	Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
E0351	NSC232003	NSC232003 是一種高效的細胞滲透性 UHRF1 抑制劑，可與 UHRF1 的 SRA 結構域的 5mC 結合口袋結合。NSC232003 在細胞環(huán)境中調節(jié) DNA 甲基化。
E1678	SPOP-i-6lc	SPOP-i-6lc 是一種選擇性斑點型 POZ 蛋白 (SPOP) E3 泛素連接酶抑制劑，在 A498 和 OS-RC-2 細胞系中的 IC50 分別為 2.1 μM 和 3.5 μM。 在體外，它抑制 A498 和 OS-RC-2 腎癌細胞系的活力和增殖。
E1087	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP)	5-amino-2,4-dimethylpyridine (5A-DMP) 是一種新型串聯(lián) Tudor 結構域 (TTD) 結合化合物，可抑制爪蟾卵提取物中的全長 UHRF1:LIG1 相互作用。
F0528	Ubiquitin (linkage-specific Lys 63) Antibody [J20H12]	K63-linkage Specific Polyubiquitin,Ubiquitin (linkage-specific K63),Ub-K63
F1454	UHRF1 Antibody [L10C11]
F2194	Cullin 1/CUL-1 Antibody [J24J4]	CUL1,CUL-1,Cullin 1,Cullin 1/CUL-1
F0313	Ubiquityl-Histone H2A (Lys119) Antibody [D14E15]	ubiquityl-Histone H2A,Ubiquityl-Histone H2A (Lys119)
F1436	Skp1 Antibody [H3L4]	Skp1 p19
F1352	RNF40 Antibody [D22C8]
F1308	Rad18 Antibody [M7F19]
F1418	Ring1A Antibody [L22N11]
F1516	PIAS3 Antibody [G3P18]
F1233	KLHL12 Antibody [D8E8]
F0609New	Skp2 Antibody [A7A3]	Skp2,Skp2 p45
F3628New	HACE1 Antibody [A17B18]
S2678	NSC 207895	NSC 207895 (XI-006) 抑制MDMX，IC50為2.5 μM，促進p53穩(wěn)定/激活和DNA損傷，也調節(jié)MDM2（E3連接酶）。	PLoS One, 2024, 19(1):e0295629 Front Oncol, 2021, 11:582511 Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543
S1061	Nutlin-3	Nutlin-3是一種有效的，選擇性Mdm2(它自身和p53的環(huán)指依賴性泛素蛋白連接酶)拮抗劑，無細胞試驗中IC50為90 nM；可穩(wěn)定p53缺陷細胞中的p73。	Cancer Discov, 2025, 15(1):69-82 iScience, 2025, 28(6):112635 Biomed Rep, 2025, 22(4):65
S1172	Serdemetan (JNJ-26854165)	Serdemetan (JNJ-26854165)是一種HDM2泛素連接酶拮抗劑，作用于p53野生型細胞，誘導早期凋亡，在缺乏功能性p53的細胞中，抑制細胞增殖而延遲細胞凋亡。	Elife, 2025, 14e75393 J Physiol, 2025, 603(19):5477-5508 Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):97
S8760	Iberdomide (CC-220)	Iberdomide (CC-220) 是一種新型口服免疫調節(jié)化合物，靶向cereblon（cereblon是CRL4CRBN E3泛素連接酶復合體的一部分），IC50為60 nM。Iberdomide (CC-220) 可誘導凋亡并具有抗腫瘤和免疫刺激的活性。	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 J Med Virol, 2025, 97(8):e70537 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136
S8975	Mezigdomide (CC-92480)	Mezigdomide (CC-92480)是一種新型蛋白降解劑，是一種 cereblon E3 ligase 調節(jié)劑(CELMoD)，并具有抗骨髓瘤活性。	Nat Commun, 2024, 15(1):8885 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666 Mol Cancer Ther, 2023, 22(5):659-666
S8300	CC-885	CC-885是一種新型的 cereblon (CRBN) 調節(jié)劑。 CC-885可選擇性地促進 CRBN 和 p97 依賴性 PLK1 泛素化和降解。	Sci Rep, 2025, 15(1):2384
E1300	SJ6986	SJ6986是一種 CRBN調節(jié)劑，可特異性降解GSPT1/2，GSPT1 的 DC50 為 2.1 nM (Dmax 99%)。
E5839New	OICR-8268	OICR-8268 是一種強效、可逆且具有細胞內(nèi)活性的 DCAF1 配體。它與 DCAF1 WDR 域顯著結合，Kd 值為 38 nM。它是開發(fā)基于 DCAF1 的 PROTAC 化學手柄（靶向選擇性蛋白質降解以及癌癥治療）的有前景的起點。
F0609New	Skp2 Antibody [A7A3]	Skp2,Skp2 p45
F3628New	HACE1 Antibody [A17B18]
E5844New	NSC2805	NSC2805 是一種有效的 WWP2 泛素連接酶 抑制劑，IC50 為 0.38 μM。它可用于研究與 WWP2 相關的通路的癌癥研究。
E6651New	HGC652	HGC652作為分子膠靶向E3泛素連接酶TRIM21，介導TRIM21與NUP98形成三元復合物，引發(fā)NUP155及核孔復合體蛋白降解并導致細胞死亡。該化合物對多種癌細胞增殖的抑制作用與TRIM21表達水平相關。
E5839New	OICR-8268	OICR-8268 是一種強效、可逆且具有細胞內(nèi)活性的 DCAF1 配體。它與 DCAF1 WDR 域顯著結合，Kd 值為 38 nM。它是開發(fā)基于 DCAF1 的 PROTAC 化學手柄（靶向選擇性蛋白質降解以及癌癥治療）的有前景的起點。
E5877New	LYG-409	LYG-409 是一種強效、選擇性、口服生物利用度高的 GSPT1 降解劑，DC50 為 7.87 nM。它在 KG-1 細胞中表現(xiàn)出強大的抗增殖活性，IC50 為 9.50 nM，并在急性髓系白血病和前列腺癌模型中表現(xiàn)出顯著的體內(nèi)抗腫瘤作用。

信號通路圖