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Chlorpropamide
Chlorpropamide 抑制 Na(+),K(+)-ATPase 并刺激離體肝臟質(zhì)膜的高親和力環(huán)狀A(yù)MP-磷酸二酯酶。Chlorpropamide 是一種磺脲類藥物，用于治療2型糖尿病。
Chlorpropamide Chemical Structure
CAS: 94-20-2
產(chǎn)品質(zhì)控
Chlorpropamide相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | V-ATPase F-ATPase SERCA RecA AAA ATPase family | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Brefeldin A (BFA) (-)-Blebbistatin CB-5083 Sodium orthovanadate Ouabain Golgicide A BTB06584 Ginsenoside Rb1 Periplocin CDN1163 Saikosaponin D Rhodamine 123 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Chlorpropamide 抑制 Na(+),K(+)-ATPase 并刺激離體肝臟質(zhì)膜的高親和力環(huán)狀A(yù)MP-磷酸二酯酶。Chlorpropamide 是一種磺脲類藥物，用于治療2型糖尿病。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Chlorpropamide通過環(huán)AMP-非依賴性機(jī)制發(fā)揮作用。加入0.2mM的Chlorpropamide到家鼠體內(nèi)分離出的肝細(xì)胞中，提高了fructose-2,6-bisphosphate (F-2, 6-P2)的細(xì)胞內(nèi)濃度。Chlorpropamide (1 mM)引起的F-2, 6-P2積累類似于L-乳酸的刺激產(chǎn)物(36.6 versus 26.1 μmol of lactate/g of cells)和糖異生的抑制(0.57 versus 0.94 μmol of [U-14C]pyruvate converted to glucose/g of cells)。Chlorpropamide會(huì)增強(qiáng)胰島素對胰高血糖素受激的糖異生的抑制作用[1]。Chlorpropamide治療對胰島素結(jié)合沒有影響，既不改變胰島素的受體數(shù)目也不改變胰島素在大鼠脂肪細(xì)胞中的親和力。在胰島素缺乏（17%）或者存在（20%）的情況下，Chlorpropamide (175 μg/mL)都能增強(qiáng)2 - 脫氧葡萄糖的轉(zhuǎn)運(yùn)。在胰島素缺乏（30％）或者存在（31％）的情況下，Chlorpropamide都能顯著增加葡萄糖代謝和總脂質(zhì)[2]。Chlorpropamide競爭性地抑制抗LLC-PK1細(xì)胞系中抗利尿激素（ADH）的結(jié)合和腺苷酸環(huán)化酶（AC）的刺激，其Ki 分別為 2.8 mM and 250 μM。Chlorpropamide (333 μM)增加抗利尿激素對AC的活化作用，使其表觀Ka從 0.31 nM變?yōu)?.08 nM，而不會(huì)影響最大響應(yīng)。Chlorpropamide曝光(100 μM) 24小時(shí)會(huì)上調(diào)ADH受體而不影響其親和力，從而降低Ka，并提高基本的AC活性和最大響應(yīng)(1.86 vs. 1.35 and 14.9 vs. 10.6 fmol cAMP/min/1000 cells)。 |
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|---|---|---|---|---|
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 276.74 | 分子式 | C10H13ClN2O3S |
| CAS號 | 94-20-2 | SDF | Download Chlorpropamide SDF |
| Smiles | CCCNC(=O)NS(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (198.74 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 55 mg/mL (198.74 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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