Ciclopirox ethanolamine

別名: Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine 中文名稱：環(huán)吡司胺

目錄號(hào)：S3019 Purity: 99.91%

Ciclopirox ethanolamine(Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine)作為一種鐵離子螯合劑，具有廣譜抗真菌作用。

Ciclopirox ethanolamine Chemical Structure

CAS: 41621-49-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1065.75	現(xiàn)貨
50mg	790.96	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S301901 DMSO]40 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.91%

99.91

Ciclopirox ethanolamine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	V-ATPase F-ATPase SERCA RecA AAA ATPase family	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Brefeldin A (BFA) (-)-Blebbistatin CB-5083 Omecamtiv mecarbil (CK-1827452) Thapsigargin Sodium orthovanadate Ouabain Golgicide A BTB06584 Ginsenoside Rb1 Periplocin CDN1163 Saikosaponin D Rhodamine 123 tetrathiomolybdate	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 離子通道配體庫(kù) 外泌體分泌相關(guān)化合物庫(kù) 鈣通道阻滯劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Ciclopirox ethanolamine(Ciclopirox olamine, HOE 296,Ciclopiroxolamine)作為一種鐵離子螯合劑，具有廣譜抗真菌作用。

特性

與azoles 和其它抗菌藥物相比, Ciclopirox的作用方式比較特殊，即通過鐵離子限制來抑制真菌，還沒有類似的相關(guān)情況報(bào)道過。

靶點(diǎn)

ATPase ^[3]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ciclopirox會(huì)明顯抑制C. albicans strain SC5314 細(xì)胞的生長(zhǎng)， MIC _80s為1.0-2.0 μg/mL，濃度大于0.6 μg/mL時(shí)細(xì)胞生長(zhǎng)明顯下降, 濃度 0.7 μg/mL時(shí)細(xì)胞生長(zhǎng)受到完全抑制。這與fluconazole 不同，fluconazole的抑制濃度范圍更大。與bipyridine類似, Ciclopirox 也是通過結(jié)合鐵離子來抑制細(xì)胞的生長(zhǎng)，抑制作用可通過加入FeCl ₃解除。此外, 次抑菌濃度(0.6 μg/mL)的Ciclopirox僅會(huì)適度地降低某些致病基因的表達(dá)，如編碼分泌蛋白酶或者脂酶的基因，但卻會(huì)導(dǎo)致某些基因明顯的高表達(dá)或低表達(dá)，如編碼鐵離子通透酶或轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(FTR1, FTR2和 FTH1)以及銅離子通透酶(CCC2),鐵離子還原酶(CFL1)和含鐵細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SIT1)的基因。經(jīng)過Ciclopirox處理之后盡管念珠菌抗藥基因CDR1和 CDR2的表達(dá)明顯上調(diào)，但是即使處理6個(gè)月之后抗藥性或藥物耐受性都沒有什么明顯變化，而 fluconazole處理2個(gè)月之后最低抑菌濃度就會(huì)顯著升高^[1]。Ciclopirox 對(duì)曲霉菌B5233的IC50 為4.22 μM,效果明顯好于deferiprone ，其IC50 為 1.29 mM. ^[2]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	C. albicans strain SC5314
	濃度	溶于 DMSO, 終濃度10 μg/mL
	孵育時(shí)間	1-10 小時(shí)
	方法	用2%的Sabouraud 葡萄糖培養(yǎng)基進(jìn)行細(xì)胞培養(yǎng), 用2%的RPMI 葡萄糖培養(yǎng)基和 2% Sabouraud 葡萄糖培養(yǎng)基進(jìn)行最低抑菌濃度（MIC）分析。為了測(cè)量細(xì)胞生長(zhǎng)曲線, 用含有不同濃度Ciclopirox的220 mL 2% Sabouraud葡萄糖培養(yǎng)基搖菌，起始密度每毫升10⁵ 個(gè)細(xì)胞, 37°C 條件下160 rpm 搖菌1-10 小時(shí)。通過測(cè)量630 nm的光密度來計(jì)算細(xì)胞的生長(zhǎng)情況。加入不同濃度的 FeCl₃ 或2,2'-bipyridine 來研究抑制情況。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00990587	Completed	Hematologic Malignancy\|Acute Lymphocytic Leukemia\|Chronic Lymphocytic Leukemia\|Myelodysplasia\|Acute Myeloid Leukemia\|Chronic Myelogenous Leukemia\|Hodgkin''s Disease	University Health Network Toronto\|The Leukemia and Lymphoma Society	October 2009	Phase 1
NCT01646580	Terminated	Dermatomycoses	Ferrer Internacional S.A.	October 2008	Phase 4

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12760852/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19307370/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12760852/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12760852/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19307370/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12760852/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	268.35	分子式	C₁₂H₁₇NO₂.C₂H₇NO
CAS號(hào)	41621-49-2	SDF	Download Ciclopirox ethanolamine SDF
Smiles	CC1=CC(=O)N(C(=C1)C2CCCCC2)O.C(CO)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 40 mg/mL ( (149.05 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 30 mg/mL (111.79 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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