Clofazimine

別名: NSC-141046 中文名稱(chēng)：氯苯吩嗪,氯法齊明

目錄號(hào)：S4107 Purity: 99.53%

Clofazimine (NSC-141046)是一種rhimophenazine染料，最初開(kāi)發(fā)用于治療肺結(jié)核，同時(shí)具有抗菌和抗炎活性，作用機(jī)制包括Clofazimine與細(xì)菌DNA相互作用，提高細(xì)胞內(nèi)磷脂酶A2(PLA2)水平。

Clofazimine Chemical Structure

CAS: 2030-63-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	796.29	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.53%

99.53

Clofazimine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	CFSE Propidium Iodide D-Luciferin Crystal Violet D-Luciferin sodium salt Hematoxylin Coelenterazine DFO Hoechst 33342 Thiazolyl Blue WST-8 Dihydroethidium Rhodamine B JC-1 DAPI Dihydrochloride MKT-077 Nile Red Ponceau S	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

特性

Clofazimine的細(xì)胞內(nèi)活性?xún)?yōu)于B4154

靶點(diǎn)

PLA2 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Clofazimine刺激氧消耗和由嗜中性粒細(xì)胞產(chǎn)生的超氧化物。Clofazimine作用于嗜中性粒細(xì)胞，活化磷脂酶A2，從而導(dǎo)致溶血磷脂酰膽堿和花生四烯酸從嗜中性粒細(xì)胞膜釋放增加。Clofazimine抑制外周血單核細(xì)胞的促細(xì)胞分裂劑誘導(dǎo)的刺激。Clofazimine作用于巨噬細(xì)胞使溶酶體膜穩(wěn)定和抑制小鼠腹腔巨噬細(xì)胞內(nèi)麻風(fēng)桿菌的代謝。^[1]根據(jù)細(xì)菌膜磷脂中3H-放射性標(biāo)記的花生四烯酸和溶血磷脂酰乙醇胺（[3H] LPE）釋放的增加，Clofazimine (5 mg/mL)作用于金黃色葡萄球菌可使磷脂酶A2的活性劑量相關(guān)性的增強(qiáng)。^[2] Clofazimine抑制90％的20個(gè)結(jié)核分枝桿菌菌株，MICs <1.0 μg/mL，應(yīng)當(dāng)注意，Clofazimine抑制結(jié)核分枝桿菌菌株2227 ，MICs為0.06μg/ mL。Clofazimine (1 μg/mL)劑量依賴(lài)性地抑制J774A.1巨噬細(xì)胞的活性。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Clofazimine (20 mg/kg)可預(yù)防死亡，并作用于感染結(jié)核分枝桿菌H37Rv的C57BL / 6小鼠的肺和脾臟，導(dǎo)致CFU的數(shù)目的顯著減少。^[3] Liposomal Clofazimine (L-CLF) (50 mg/kg)作用于急性感染小鼠結(jié)核桿菌Erdman，劑量依賴(lài)性地降低脾，肝，肺部的CFU，以log 為單位2?3。^[4] Clofazimine (500 μg,每日兩次)導(dǎo)致在小鼠的脾臟和肝臟有最高濃度的Clofazimine，而Clofazimine在肺部的濃度顯著降低。Clofazimine (20 mg/kg)作用于實(shí)驗(yàn)中感染了鳥(niǎo)分枝桿菌菌株TMC724的 C57BL / 6小鼠，可有效地減少肝臟，脾臟和肺部的細(xì)菌負(fù)荷。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05294146	Completed	Nontuberculous Mycobacterial Diseases	Radboud University Medical Center	February 14 2022	Phase 2
NCT04239326	Completed	Tuberculosis Multidrug-Resistant	Foundation for Innovative New Diagnostics Switzerland	April 16 2021	--
NCT03341767	Terminated	Cryptosporidiosis	University of Washington\|Bill and Melinda Gates Foundation\|The Emmes Company LLC\|Calibr a division of Scripps Research\|Liverpool School of Tropical Medicine\|University of Virginia\|Malawi-Liverpool-Wellcome Trust Clinical Research Programme	December 14 2017	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7829710/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482140/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851584/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390215/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10629016/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7829710/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1482140/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8851584/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390215/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10629016/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	473.4	分子式	C₂₇H₂₂Cl₂N₄
CAS號(hào)	2030-63-9	SDF	--
Smiles	CC(C)N=C1C=C2C(=NC3=CC=CC=C3N2C4=CC=C(C=C4)Cl)C=C1NC5=CC=C(C=C5)Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 5 mg/mL ( (10.56 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL ( (10.56 mM) Warmed with 50°C water bath; Ultrasonicated; ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.15mg/ml (0.32mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL3mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.15mg/ml (0.32mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 3mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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