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Closantel
別名: R-31520,nsc 335306 中文名稱：氯氰碘柳胺,氯生太爾
Closantel (R-31520,nsc 335306) 是革蘭氏陽性的抗菌活性抑制劑，抑制KinA/Spo0F系統(tǒng)，IC50為3.8 μM。
Closantel Chemical Structure
CAS: 57808-65-8
產(chǎn)品質(zhì)控
Closantel相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | tuberculosis | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Berberine BTZ043 Racemate Teicoplanin Ornidazole Skatole Berberine Sulfate Aminothiazole Furaltadone HCl Pefloxacin Mesylate Protionamide Trigonelline Hydrochloride Methyl α-D-mannopyranoside Pipemidic acid Ceftiofur Artemisic acid Nimorazole PBTZ169 6-Methoxydihydrosanguinarine | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 抗感染化合物庫 抗生素化合物庫 抗病毒化合物庫 抗寄生蟲藥物庫 腸道微生物代謝物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Closantel (R-31520,nsc 335306) 是革蘭氏陽性的抗菌活性抑制劑，抑制KinA/Spo0F系統(tǒng)，IC50為3.8 μM。 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Closantel抑制耐藥金黃色葡萄球菌和屎腸球菌，MICs 分別為1 μg/mL 和1 μg/mL。Closantel抑制MRSA的MICs為2 μg/mL。[1] Closantel完全阻斷E. chaffeensis 或A. phagocytophilum對宿主細(xì)胞的感染，以劑量依賴性的方式治療持續(xù)感染一天的細(xì)胞，從而清除感染。Closantel抑制來自E. chaffeensis的三個(gè)傳感激酶自激酶活性。[2] Closantel (50 μg/mL)作用于血管組織，使其比正常情況引發(fā)更大振幅和更高頻率的收縮，以這樣的振幅和頻率持續(xù)刺激15分鐘左右，伴隨著肌張力上升，從而達(dá)到最大值16 min，這是一個(gè)大于最大正常振幅1.5倍的水平。[3] |
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| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Closantel (10 mg/kg)作用于之前給藥25個(gè)F. hepatica科屬后囊蚴囊腫的小鼠，24小時(shí)后，以吸蟲前部和后四肢腐蝕及背部和腹部表面大量蛻皮的方式，導(dǎo)致小鼠總表面損傷。[3] Closantel (7.5 mg/kg)聯(lián)合廣譜驅(qū)蟲藥對捻轉(zhuǎn)血矛線蟲非常有效，但對羊體內(nèi)的毛圓線蟲屬效果不佳。[4] Closantel顯著降低closantel耐藥的，感染捻轉(zhuǎn)血矛線蟲的成年羊的同位素水平。[5] |
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|---|---|---|
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 663.07 | 分子式 | C22H14Cl2I2N2O2 |
| CAS號 | 57808-65-8 | SDF | Download Closantel SDF |
| Smiles | CC1=CC(=C(C=C1NC(=O)C2=C(C(=CC(=C2)I)I)O)Cl)C(C#N)C3=CC=C(C=C3)Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (150.81 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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