Colistin Sulfate

別名: Polymixin E Sulfate 中文名稱：硫酸粘桿菌素

目錄號：S4029 Purity: 99%

Colistin (Polymixin E)是一種環(huán)狀陽離子十肽，鏈接到脂肪酸側(cè)鏈，屬于一組結(jié)構(gòu)類似的細菌抗微生物肽。

Colistin Sulfate Chemical Structure

CAS: 1264-72-8

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生物活性

產(chǎn)品描述	Colistin (Polymixin E)是一種環(huán)狀陽離子十肽，鏈接到脂肪酸側(cè)鏈，屬于一組結(jié)構(gòu)類似的細菌抗微生物肽。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Colistin (2 μg/mL)可有效作用于大部分Escherichia coli 和P. Aeruginosa菌株, 及全部Enterobacter, Salmonella, Shigella, Pasteurella, Brucella, 和 Bordetella. Proteus, Serratia, Providencia菌株。Colistin 抑制225株 P.aeruginosa 菌株，MIC90 和 MIC50分別為6.3 μg/mL 和1.6μg/mL。Colistin sulfate因為有毒性，所以僅被批準作為局部用藥和口服用藥。^[1] Colistin sulfate口服處理(片劑或糖漿) ，用于腸道去污；局部用藥(粉末)，用于治療細菌性皮膚感染。Colistin 與細菌膜在革蘭氏陰性菌外膜的陽離子多肽（colistin）和陰離子脂多糖（LPS）分子之間通過靜電作用而相互作用，導(dǎo)致細胞膜結(jié)構(gòu)紊亂。Colistin可從帶負電荷的脂多糖中置換鎂(Mg⁺²)和鈣(Ca⁺²), 通常使LPS分子穩(wěn)定,導(dǎo)致外膜局部干擾。Colistin也具有高效的抗內(nèi)毒素活性。^[2] Colistin sulfate作用于Acinetobacter baumannii 2.5 小時到7小時，產(chǎn)生強效的抗生素后效應(yīng)，這種作用具有濃度依賴性。^[3]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Colistin sulfate (5%, 肌肉注射)處理小鼠，導(dǎo)致肌圍出現(xiàn)紅斑。 Colistin sulfate每天按 15 mg/kg劑量肌肉注射處理5天，可對豬仔產(chǎn)生明顯的神經(jīng)毒性，也可使小鼠腎和肝臟上皮組織發(fā)生顆粒變性。Colistin sulfate按2.5 mg/kg 和5.0 mg/kg劑量肌肉注射處理小鼠，C_max分別為3.73 mg/mL 和 6.40 mg/mL, T_max分別為32 分鐘和 34分鐘, t(1/2beta)分別為256分鐘和264分鐘,絕對生物利用度分別為95.94% 和 88.45%。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06087536	Not yet recruiting	Hospital-acquired Bacterial Pneumonia\|Ventilator-associated Bacterial Pneumonia	Omnix Medical Ltd	January 2024	Phase 2
NCT05542446	Terminated	Colistin	St. Anne''s University Hospital Brno Czech Republic\|Palacky University	September 1 2022	Phase 4
NCT04775238	Unknown status	Nosocomial Infections	Sohag University	February 27 2021	Not Applicable
NCT04208945	Unknown status	Pneumonia Ventilator-associated\|Gram-Negative Pneumonia	University of Thessaly	December 2019	Not Applicable

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10492501/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15825037/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21088399/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16050814/ + 展開

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10492501/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15825037/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21088399/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16050814/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	1400.63	分子式	C₅₂H₉₈N₁₆O₁₃.5/2H₂SO₄
CAS號	1264-72-8	SDF	Download Colistin Sulfate SDF
Smiles	CCC(C)CCCC(=O)NC(CCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CCN)C(=O)NC1CCNC(=O)C(NC(=O)C(CCN)NC(=O)C(CCN)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CC(C)C)NC(=O)C(CCN)NC1=O)C(C)O.CCC(C)CCCC(=O)NC(CCN)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CCN)C(=O)NC2CC
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 560 mg/mL (399.82 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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