Dolutegravir Sodium

別名: GSK-1349572A 中文名稱：度魯特韋鈉鹽

目錄號：S4642 Purity: 99.94%

Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制劑，IC50為2.7 nM。

Dolutegravir Sodium Chemical Structure

CAS: 1051375-19-9

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1204.51	現(xiàn)貨
25mg	4071.02	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

Dolutegravir Sodium相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	HIV-1 Integrase HIV-2 Integrase HIV Integrase	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	抗感染化合物庫抗生素化合物庫抗病毒化合物庫抗寄生蟲藥物庫腸道微生物代謝物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Dolutegravir Sodium (GSK-1349572A)是HIV整合酶抑制劑，IC50為2.7 nM。

靶點

HIV integrase ^[1]
(Cell-free assay)

2.7 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Dolutegravir(S/GSK1349572)抑制HIV整合酶所催化的鏈轉(zhuǎn)移，IC50為2.7 nM。S/GSK1349572在體外既抑制HIV整合反應(yīng)鏈轉(zhuǎn)移步驟，也抑制了HIV的復(fù)制。而它對感染細胞中總的病毒DNA合成沒有影響，但它阻止了病毒DNA整合到宿主DNA中^[1]。
細胞實驗	細胞系	MT-4細胞
	濃度	0.16, 0.8, 4, 20 nM
	孵育時間	6 h或18 h
	方法	在體外細胞毒性檢驗中，Dolutegravir加入到增殖的IM-9, U-937, MT-4, Molt-4以及刺激的和未經(jīng)刺激的人外周血單核細胞中，檢測其中ATP水平。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	當以溶液形式給藥，dolutegravir的生物利用度很高，但當以懸浮液形式給藥時，則受限于其溶出度或溶解度。Dolutegravir在小鼠、大鼠和猴中是主要的循環(huán)組分，其主要生物轉(zhuǎn)化途徑是直接醚糖酯化。Dolutegravir在體內(nèi)的消除主要通過葡糖苷酸或葡糖糖共價復(fù)合物的水解、排泄物的排出^[2]。
動物實驗	Animal Models	Crl:CD (SD)雄性大鼠, 食蟹猴
	Dosages	5 mg/kg（靜脈注射）；5, 50, 100, and 250 mg/kg(大鼠口服劑量)；3, 10, and 50 mg/kg(猴子口服劑量)
	Administration	靜脈注射或口服

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115794/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25034010/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21115794/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25034010/

化學信息&溶解度

分子量	441.36	分子式	C₂₀H₁₉F₂N₃O₅.Na
CAS號	1051375-19-9	SDF	Download Dolutegravir Sodium SDF
Smiles	CC1CCOC2N1C(=O)C3=C(C(=O)C(=CN3C2)C(=O)NCC4=C(C=C(C=C4)F)F)[O-].[Na+]
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 5 mg/mL ( (11.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 6 mg/mL ( (13.59 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

4-Methylpyridine : 4 mg/mL (9.06 mM) Warmed with 50°C water bath;

Water : Insoluble

DMSO : 2 mg/mL ( (4.53 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dolutegravir Sodium

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