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    • Dynasore

      Dynasore 是一種細(xì)胞滲透性的,可逆的,非競(jìng)爭(zhēng)性dynamin抑制劑,抑制dynamin 1/2的GTPase活性,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為15 μM,也抑制線粒體dynamin Drp1,對(duì)其他小GTP酶沒有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并誘導(dǎo)自噬。Dynasore 抑制多種病毒的入侵,包括HSV。

      Dynasore Chemical Structure

      Dynasore Chemical Structure

      CAS: 304448-55-3

      規(guī)格 價(jià)格 庫存 購(gòu)買數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 1040.13 現(xiàn)貨
      10mg 904.94 現(xiàn)貨
      50mg 3035.77 現(xiàn)貨
      1g 23751 現(xiàn)貨
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      Dynasore相關(guān)產(chǎn)品

      細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

      細(xì)胞系 實(shí)驗(yàn)類型 給藥濃度 孵育時(shí)間 活性描述 文獻(xiàn)信息(PMID)
      COS7 cells Function assay Inhibition of transferrin uptake in african green monkey COS7 cells by microscopic TexasRed imaging, IC50=15 μM 20621477
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Dynasore 是一種細(xì)胞滲透性的,可逆的,非競(jìng)爭(zhēng)性dynamin抑制劑,抑制dynamin 1/2的GTPase活性,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為15 μM,也抑制線粒體dynamin Drp1,對(duì)其他小GTP酶沒有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并誘導(dǎo)自噬。Dynasore 抑制多種病毒的入侵,包括HSV。
      靶點(diǎn)
      Dynamin1/2 [1]
      (Cell-free assay)
      ~15 μM
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      Dynaosre有效抑制dynamin依賴性的內(nèi)吞途徑,通過在加入Dynasore的數(shù)秒內(nèi)快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre處理期間,兩種類型被膜小窩中間體積累,U形為半形成的被膜小窩,O形為完全形成的被膜小窩。80 μM Dynasore也抑制線粒體dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa細(xì)胞,強(qiáng)抑制轉(zhuǎn)鐵蛋白的吸收,轉(zhuǎn)運(yùn)和細(xì)胞內(nèi)積累,IC50為15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)強(qiáng)烈干擾新鮮接種細(xì)胞的擴(kuò)散,且抑制50%BSC1細(xì)胞遷移。[1]

      Dynaosre作用于培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元,經(jīng)過持續(xù)或短暫的動(dòng)作電位刺激,完全且可逆抑制內(nèi)吞作用,80 μM時(shí)完全抑制,半最大抑制為30 μM。在Dynaosre存在時(shí),低頻刺激導(dǎo)致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持續(xù)積累,按從凈胞吐預(yù)測(cè)的速率,當(dāng)內(nèi)吞結(jié)構(gòu)只有突觸的存在時(shí),降低突觸小泡的密度。[2]

      Dynasore抑制人類上皮細(xì)胞HEK 293感染人類乳頭瘤病毒16型和牛乳頭瘤病毒1型擬病毒,相等IC50為~80 μM,且是部分可逆的。[3]

      實(shí)驗(yàn)圖片 檢測(cè)方法 檢測(cè)指標(biāo) 實(shí)驗(yàn)圖片 PMID
      Western blot p-MET / MET CCND1 / CDK4 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3 29920310
      Immunofluorescence STAT3 / p-STAT3 31534119
      Growth inhibition assay Cell viability 31534119
      • [1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16740485/
      • [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17093049/
      • [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645330/
      • [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27822712/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 322.31 分子式

      C18H14N2O4

      CAS號(hào) 304448-55-3 SDF Download Dynasore SDF
      Smiles C1=CC=C2C=C(C(=CC2=C1)C(=O)NN=CC3=CC(=C(C=C3)O)O)O
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 64 mg/mL ( (198.56 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

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      常見問題及建議解決方法

      問題 1:
      How to reconstitute it for in vivo use? Could you please advise a solution for ip for this compound?

      回答:
      The IP formula for S8047 is 5% DMSO+30%PEG 300+5% Tween 80+ddH2O.

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