Eprosartan Mesylate

別名: SKF-108566J 中文名稱(chēng)：甲磺酸依普羅沙坦

目錄號(hào)：S4102 Purity: 99.99%

Eprosartan(SKF-108566J)是一種非肽類(lèi)血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，在大鼠血管平滑肌細(xì)胞中，[³H]-eprosartan與AT1受體結(jié)合，K_D為0.83 nM。

Eprosartan Mesylate Chemical Structure

CAS: 144143-96-4

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	796.12	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Eprosartan Mesylate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	PD123319 ML221 A-779 Fimasartan	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Eprosartan(SKF-108566J)是一種非肽類(lèi)血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，在大鼠血管平滑肌細(xì)胞中，[³H]-eprosartan與AT1受體結(jié)合，K_D為0.83 nM。

特性

對(duì)AT1受體的選擇性至少高于對(duì)AT21受體選擇性的1,000-10,000倍。

靶點(diǎn)

AT1 receptor ^[1]

0.83 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Eprosartan作用于人體組織（腎上腺皮質(zhì)，肝臟，克隆AT1受體）和大鼠組織（如腸系膜動(dòng)脈綁定，腎上腺皮質(zhì)，腎小球），抑制[¹²⁵I]-血管緊張素Ⅱ的結(jié)合，其對(duì)應(yīng)的IC50分別為1.4 nM 到3.9 nM和1.5 nM 到9.2 nM。Eprosartan (100 nM)，非AT2受體拮抗劑，作用于兔離體灌注近曲小管，完全阻斷血管緊張素II誘導(dǎo)的等滲液體吸收。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg,通過(guò)十二指腸或胃管給藥)作用于清醒的血壓正常的大鼠，產(chǎn)生劑量依賴(lài)性的抑制血管緊張素II的升壓反應(yīng)。Eprosartan (10 mg/kg)作用于腎素依賴(lài)性高血壓大鼠，可持續(xù)1.5小時(shí)劑量依賴(lài)性地降低血壓和抗高血壓活性。Eprosartan (60 mg/kg/day,腹腔注射)作用于大鼠18周后，對(duì)應(yīng)零死亡率（20只鼠中零死亡率），而對(duì)照組的20只小鼠從第9周開(kāi)始死亡率為100%。Eprosartan (10 mg/kg)作用于狗，劑量依賴(lài)性地降低平均動(dòng)脈壓，不會(huì)引起反射性心動(dòng)過(guò)速。Eprosartan (0.3 mg/kg)作用于毀腦脊髓大鼠，抑制電刺激脊髓誘導(dǎo)的升壓反應(yīng)。Eprosartan作用于大鼠，抑制氨基酸誘導(dǎo)的腎小球?yàn)V過(guò)作用。^[1] Eprosartan (0.3 mg/kg i.v.) 作用于毀腦脊髓大鼠，抑制以類(lèi)似所觀察到的肽拮抗劑，SAR1，Ile8[血管緊張素Ⅱ]的方式由脊髓刺激誘導(dǎo)的升壓反應(yīng)。Eprosartan相對(duì)于其他化學(xué)性質(zhì)不同的非肽類(lèi)血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑，可更有效地抑制交感神經(jīng)系統(tǒng)的活性。^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01562613	Completed	Hypertension\|Stroke	Abbott	March 2012	--
NCT04954560	Completed	Uric Acid Concentration Serum Quantitative Trait Locus 7	Medical University of Lodz	January 1 2008	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10929934/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399334/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10929934/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399334/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	520.62	分子式	C₂₃H₂₄N₂O₄S.CH₄O₃S
CAS號(hào)	144143-96-4	SDF	Download Eprosartan Mesylate SDF
Smiles	CCCCC1=NC=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C(=O)O)C=C(CC3=CC=CS3)C(=O)O.CS(=O)(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (192.07 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (32.65 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (192.07 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL (28.81 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (192.07 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (24.97 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (192.07 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 13 mg/mL (24.97 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 104 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 4 mg/mL (7.68 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):