Fatostatin HBr

別名: 125B11 HBr

目錄號：S8284 Purity: 99.64%

Fatostatin HBr是固醇調節(jié)元件結合蛋白(SREBP)的抑制劑。它抑制SREBP-1和SREBP-2的激活。

Fatostatin HBr Chemical Structure

CAS: 298197-04-3

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	970	現(xiàn)貨
10mg	794.8	現(xiàn)貨
50mg	2433.03	現(xiàn)貨
200mg	5709.01	現(xiàn)貨
1g	10401.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.64%

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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
mouse hepatocytes	Function assay	1 uM	90 mins	Metabolic stability in mouse hepatocytes at 1 uM after 90 mins by LC-MS/MS analysis	21561152
CHO-K1 cells	Function assay		20 h	Inhibition of SREBP2 activation expressed in CHO-K1 cells co-transfected with pSRE-Luc plasmid assessed as inhibition of luciferase expression after 20 hrs by luciferase reporter gene assay, IC50=5.6 μM	21561152
InhA cells	Antimicrobial assay			Antimicrobial activity against Mycobacterium tuberculosis H37Rv over-expressing InhA cells assessed as upshift of MIC relative to wild type	24967731
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生物活性

產品描述

Fatostatin HBr是固醇調節(jié)元件結合蛋白(SREBP)的抑制劑。它抑制SREBP-1和SREBP-2的激活。

靶點

SREBPs ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Fatostatin抑制3T3-L1細胞中胰島素誘導的脂肪生成以及DU145細胞的非血清依賴性生長。Fatostatin在組織培養(yǎng)中抑制細胞中SREBPs的激活^[1]。Fatostatin在雄激素響應的LNCaP細胞和雄激素不敏感的C4-2B前列腺癌細胞中，抑制細胞增殖、不依賴于貼壁的克隆形成以及它們的體外侵襲轉移。此外，fatostatin導致G2/M細胞周期阻滯、通過增加caspase-3/7活性和caspase-3, PARP的分裂誘導細胞凋亡^[2]。
細胞實驗	細胞系	CHO-K1細胞
	濃度	20 μM
	孵育時間	20 h
	方法	在第0天時，將CHO-K1細胞鋪于96孔板，置于medium A。第2天，將pCMV-PLAP-BP2(513–1141), pCMV-SCAP和pAc-β-gal瞬時共轉染到細胞中。培養(yǎng)5小時后，用PBS洗滌細胞，將細胞培養(yǎng)至medium B，加入（或不加入）fatostatin (20 μM)或sterols (10 μg/mL cholesterol和1 μg/mL 25-hydroxycholesterol)。20小時后，部分培養(yǎng)基用于檢測分泌堿性磷酸酶活性，細胞裂解后檢測其β-galactosidase活性。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	p-SREBP-1 / N-SREBP-1 / p-SREBP-2 / N-SREBP-2 / FASN / HMGCR AR / PSA Cyclin B / PH3		24493696
	Immunofluorescence	α-tubulin / centromere		27378817
	Growth inhibition assay	Cell viability		24493696

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	Fatostatin在肥胖的ob/ob小鼠中，阻止其體重、血糖的增加和肝臟脂肪的積累，即使不控制小鼠的食物攝入量^[1]。Fatostatin顯著地抑制皮下C4-2B腫瘤的生長，降低血清PSA水平^[2]。
動物實驗	Animal Models	肥胖的ob/ob小鼠(C57BL/6J background)
	Dosages	30 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19716478/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24493696/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19716478/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24493696/

化學信息&溶解度

分子量	375.33	分子式	C₁₈H₁₈N₂S·HBr
CAS號	298197-04-3	SDF	Download Fatostatin HBr SDF
Smiles	CCCC1=NC=CC(=C1)C2=NC(=CS2)C3=CC=C(C=C3)C.Br
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 38 mg/mL ( (101.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 10 mg/mL (26.64 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL ( (101.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (7.99 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 38 mg/mL ( (101.24 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (13.32 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.500mg/ml (4.00mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL30mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):