Fezolinetant

別名: ESN-364

目錄號(hào)：E0109 Purity: 99.64%

Fezolinetant (ESN-364) 是神經(jīng)激肽 3 受體 (NK3R) 的潛在拮抗劑。它會(huì)中斷pulsatile lh分泌并調(diào)節(jié)整個(gè)月經(jīng)周期的卵巢激素水平。

Fezolinetant Chemical Structure

CAS: 1629229-37-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
5mg	6380.01	現(xiàn)貨
25mg	19140.03	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： E010901 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]9 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.64%

99.64

Fezolinetant相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	NK1R	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I GPCR小分子化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Fezolinetant (ESN-364) 是神經(jīng)激肽 3 受體 (NK3R) 的潛在拮抗劑。它會(huì)中斷pulsatile lh分泌并調(diào)節(jié)整個(gè)月經(jīng)周期的卵巢激素水平。

靶點(diǎn)

neurokinin 3 receptor ^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06206421	Recruiting	Hot Flashes	Astellas Pharma Inc	February 22 2024	Phase 3
NCT06206408	Recruiting	Hot Flashes	Astellas Pharma Inc	February 16 2024	Phase 3
NCT04793204	Completed	Healthy Volunteers	Astellas Pharma China Inc.\|Astellas Pharma Inc	March 24 2021	Phase 1
NCT04641260	Completed	Healthy Subjects	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	November 20 2020	Phase 1
NCT04482270	Completed	Hepatic Impairment\|Healthy Volunteers	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	September 2 2020	Phase 1
NCT04476849	Completed	Healthy Volunteers\|Renal Impairment	Astellas Pharma Global Development Inc.\|Astellas Pharma Inc	August 10 2020	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34000049/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26305889/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34000049/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26305889/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	358.39	分子式	C??H??FN?OS
CAS號(hào)	1629229-37-3	SDF	Download Fezolinetant SDF
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 72 mg/mL ( (200.89 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (25.11 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.600mg/ml (10.04mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL72mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.900mg/ml (2.51mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 18mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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