Neurokinin Receptor

亞型特異性產(chǎn)品

Neurokinin Receptor產(chǎn)品

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目錄號	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用	實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
S1189	Aprepitant	Aprepitant是一種有效的選擇性 neurokinin-1 receptor 拮抗劑，IC50為0.1 nM。Aprepitant 可降低炎癥因子的表達(dá)水平，包括 G-CSF、IL-6、IL-8 和 TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬細(xì)胞 HIV 的感染。	Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8 Inflammation, 2023, 46(1):256-269 Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S4654	Netupitant	Netupitant (CID6451149) 是一種選擇性的神經(jīng)激肽1（NK1）受體拮抗劑，具有潛在的止吐劑活性。	Nat Commun, 2019, 10(1):17
S3038	Fosaprepitant dimeglumine salt	Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一種水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前體藥物，是一種NK1拮抗劑。	Nat Cell Biol, 2024, J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E4624	Tradipitant	Tradipitant(VLY-686, LY686017)是第二代神經(jīng)激肽-1 (NK-1)拮抗劑。它具有治療化療引起的惡心、抑郁、酗酒、社交焦慮癥以及開發(fā)成像配體的潛力。
S5476	Rolapitant	Rolapitant (SCH-619734) is a selective and competitive antagonist of human substance P/NK1 receptors with antiemetic activity. It has a high affinity for the human NK1 receptor of 0.66 nM and high selectivity over the human NK2 and NK3 subtypes of >1000-fold, as well as preferential affinity for human, guinea pig, gerbil and monkey NK1 receptors over rat, mouse and rabbit.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):195
S0772	L-732138	L-732138 (L-732,138) 是一種有效的、選擇性的 neurokinin-1 (NK-1) receptor/substance P (SP) receptor 的競爭性拮抗劑。L-732138 可在CHO細(xì)胞中抑制125I-SP與穩(wěn)定表達(dá)的人類NK-1受體的結(jié)合，其IC50值為2.3 nM。
E4853	Rolapitant hydrochloride hydrate	Rolapitant hydrochloride hydrate(SCH619734 hydrochloride hydrate)是一種長效、高度選擇性的NK-1受體拮抗劑（NK-1RA），具有止吐活性。它可以顯著穿透中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS），并在臨床上用于預(yù)防接受高、中度致吐化學(xué)療法的癌癥患者出現(xiàn)的化療誘導(dǎo)性惡心嘔吐（CINV）。
E8168	Substance P	Substance P (Neurokinin P) 是一種由 11 個(gè)氨基酸組成的神經(jīng)肽，是神經(jīng)激肽-1 受體 (NK1R) 的激動劑，具有高親和力。它存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)和周圍神經(jīng)系統(tǒng)，在神經(jīng)傳遞、神經(jīng)調(diào)節(jié)和傷口愈合研究中發(fā)揮關(guān)鍵作用。
E3431	Asparagus Extract	Asparagus Extract從蘆筍Asparagus officinalis中提取，含有適應(yīng)性、神經(jīng)保護(hù)、抗氧化、抗炎和益智活性。
E0192	Maropitant citrate	Maropitant citrate 是一種新型神經(jīng)激肽 1 型 (neurokinin type-1, NK1) 受體拮抗劑，具有抗炎和鎮(zhèn)痛特性。
S1189	Aprepitant	Aprepitant是一種有效的選擇性 neurokinin-1 receptor 拮抗劑，IC50為0.1 nM。Aprepitant 可降低炎癥因子的表達(dá)水平，包括 G-CSF、IL-6、IL-8 和 TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬細(xì)胞 HIV 的感染。	Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8 Inflammation, 2023, 46(1):256-269 Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S4654	Netupitant	Netupitant (CID6451149) 是一種選擇性的神經(jīng)激肽1（NK1）受體拮抗劑，具有潛在的止吐劑活性。	Nat Commun, 2019, 10(1):17
S3038	Fosaprepitant dimeglumine salt	Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一種水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前體藥物，是一種NK1拮抗劑。	Nat Cell Biol, 2024, J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E4624	Tradipitant	Tradipitant(VLY-686, LY686017)是第二代神經(jīng)激肽-1 (NK-1)拮抗劑。它具有治療化療引起的惡心、抑郁、酗酒、社交焦慮癥以及開發(fā)成像配體的潛力。
S5476	Rolapitant	Rolapitant (SCH-619734) is a selective and competitive antagonist of human substance P/NK1 receptors with antiemetic activity. It has a high affinity for the human NK1 receptor of 0.66 nM and high selectivity over the human NK2 and NK3 subtypes of >1000-fold, as well as preferential affinity for human, guinea pig, gerbil and monkey NK1 receptors over rat, mouse and rabbit.	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):195
S0772	L-732138	L-732138 (L-732,138) 是一種有效的、選擇性的 neurokinin-1 (NK-1) receptor/substance P (SP) receptor 的競爭性拮抗劑。L-732138 可在CHO細(xì)胞中抑制125I-SP與穩(wěn)定表達(dá)的人類NK-1受體的結(jié)合，其IC50值為2.3 nM。
E4853	Rolapitant hydrochloride hydrate	Rolapitant hydrochloride hydrate(SCH619734 hydrochloride hydrate)是一種長效、高度選擇性的NK-1受體拮抗劑（NK-1RA），具有止吐活性。它可以顯著穿透中樞神經(jīng)系統(tǒng)（CNS），并在臨床上用于預(yù)防接受高、中度致吐化學(xué)療法的癌癥患者出現(xiàn)的化療誘導(dǎo)性惡心嘔吐（CINV）。
E0192	Maropitant citrate	Maropitant citrate 是一種新型神經(jīng)激肽 1 型 (neurokinin type-1, NK1) 受體拮抗劑，具有抗炎和鎮(zhèn)痛特性。
E8168	Substance P	Substance P (Neurokinin P) 是一種由 11 個(gè)氨基酸組成的神經(jīng)肽，是神經(jīng)激肽-1 受體 (NK1R) 的激動劑，具有高親和力。它存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)和周圍神經(jīng)系統(tǒng)，在神經(jīng)傳遞、神經(jīng)調(diào)節(jié)和傷口愈合研究中發(fā)揮關(guān)鍵作用。