Flavoxate HCl

別名: NSC-114649 中文名稱：鹽酸黃酮哌酯

目錄號(hào)：S4027 Purity: 99.98%

Flavoxate (NSC-114649)是一種毒蕈堿受體AChR拮抗劑， IC50為12.2 μM.

Flavoxate HCl Chemical Structure

CAS: 3717-88-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2056.27	現(xiàn)貨
5mg	793.77	現(xiàn)貨
50mg	3153.56	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S402701 Water]10 mg/mL]false]DMSO]3 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.98%

99.98

Flavoxate HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	mAChR nAChR AChE	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Otilonium Bromide Lycorine (-)-Huperzine A (HupA) Cytisine Nitenpyram Chelidonine	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Flavoxate (NSC-114649)是一種毒蕈堿受體AChR拮抗劑， IC50為12.2 μM.

靶點(diǎn)

mAChR ^[1]

12.2 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Flavoxate在Ca²⁺通道結(jié)合位點(diǎn)取代[³H]nitrendipine，IC50為254 μM。^[1] Flavoxate (>10 μM)抑制乙酰膽堿誘導(dǎo)的離體大鼠逼尿肌的收縮，pD值為4.55。Flavoxate (>10 μM)抑制Ca²⁺誘導(dǎo)的離體大鼠逼尿肌的收縮， pIC50值為4.92。^[2] Flavoxate (0.01 μM?10 μM)濃度依賴性抑制從大鼠紋狀體和大腦皮層提取的膜中CAMP的形成，用百日咳毒素(PTX)預(yù)處理會(huì)完全消除該作用。^[3] Flavoxate濃度依賴性減少K⁺誘導(dǎo)的人膀胱的收縮。在人逼尿肌肌細(xì)胞中，F(xiàn)lavoxate以電壓和濃度依賴的方式抑制電壓依賴型硝苯地平敏感的向內(nèi)Ba²⁺流的峰值振幅， Ki值為10 μM。^[4] ^{在人逼尿肌肌細(xì)胞中，F(xiàn)lavoxate同時(shí)在30℃ (Ki = 5.1 mM)和37℃ (Ki = 4.6 mM)抑制電壓依賴型硝苯地平敏感的向內(nèi)Ba²⁺流。^[5]}

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠體內(nèi)，F(xiàn)lavoxate (10毫克/千克)同時(shí)抑制初始，快速上升階段收縮期(1期)和強(qiáng)直性收縮期(2期)收縮到相同程度。在大鼠體內(nèi)，F(xiàn)lavoxate (10毫克/千克)廢除膀胱收縮功能，而不會(huì)引起收縮振幅的任何改變。Flavoxate (3 毫克/千克)使傳出神經(jīng)活性和相關(guān)的膀胱收縮功能停止約10分鐘，而不改變大鼠的基礎(chǔ)膀胱壓。在大鼠體內(nèi)，ICV注射(50到200 微克/大鼠)或IT注射(100到200微克/大鼠) Flavoxate，在注射5到15分鐘期間或之后，會(huì)劑量依賴性廢除節(jié)律性膀胱收縮。^[2] Flavoxate (3毫克/千克，靜脈注射)廢除節(jié)律性膀胱收縮，并且排尿收縮的最大間隔為7.20分鐘。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	10毫克/千克
	Administration	靜脈注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10965989/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8776621/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8842386/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15965499/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17909749/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10965989/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8776621/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8842386/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15965499/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17909749/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	427.92	分子式	C₂₄H₂₅NO₄.HCl
CAS號(hào)	3717-88-2	SDF	--
Smiles	CC1=C(OC2=C(C1=O)C=CC=C2C(=O)OCCN3CCCCC3)C4=CC=CC=C4.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Water : 10 mg/mL (23.36 mM)

DMSO : 3 mg/mL ( (7.01 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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