Fosaprepitant dimeglumine salt

別名: MK-0517 中文名稱：福沙吡坦二甲葡胺

目錄號(hào)：S3038 Purity: 99.17%

Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一種水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前體藥物，是一種NK1拮抗劑。

Fosaprepitant dimeglumine salt Chemical Structure

CAS: 265121-04-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1970	現(xiàn)貨
10mg	1806.27	現(xiàn)貨
100mg	7947.52	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.17%

99.17

Fosaprepitant dimeglumine salt相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	NK1R	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號(hào)化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一種水溶性的阿瑞匹坦（aprepitant）磷酰基前體藥物，是一種NK1拮抗劑。

靶點(diǎn)

NK-1 receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Fosaprepitant (MK-0517, L-758,298)是一種aprepitant的磷酰基前藥。Aprepitant是一種選擇性P物質(zhì)(NK-1 受體)拮抗劑，被批準(zhǔn)用作與皮質(zhì)類固醇和 5-HT 3受體拮抗劑的聯(lián)合療法，以預(yù)防急性和延遲化療誘導(dǎo)的惡心和嘔吐。^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Fosaprepitant靜脈內(nèi)給藥30分鐘內(nèi)通過常見磷酸酶的作用轉(zhuǎn)化為aprepitant。Fosaprepitant在高達(dá)150 mg (1 mg/ml)劑量下耐受性良好，F(xiàn)osaprepitant 115 mg在其AUC中生物等效于aprepitant 125 mg。Fosaprepitant 115 mg已經(jīng)被提交到FDA，作為aprepitant口服給藥3天療程里第1天代替給藥，aprepitant在第2和第3天口服給藥。^[1]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05755659	Recruiting	Neoplasms	Xijing Hospital	July 15 2022	Not Applicable
NCT02407600	Unknown status	Non-small Cell Lung Cancer\|Vomiting\|Nausea\|Emesis	Ajeet Gajra\|Merck Sharp & Dohme LLC\|State University of New York - Upstate Medical University	April 2015	Phase 2
NCT01074697	Completed	Nausea\|Vomiting\|Genital Neoplasms Female	Odense University Hospital\|Helsinn Healthcare SA	April 2010	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18042005/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18042005/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	1004.83	分子式	C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P.2C7H₁₇NO₅
CAS號(hào)	265121-04-8	SDF	Download Fosaprepitant dimeglumine salt SDF
Smiles	CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NN(C(=O)N3)P(=O)(O)O)C4=CC=C(C=C4)F.CNCC(C(C(C(CO)O)O)O)O.CNCC(C(C(C(CO)O)O)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (99.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (99.51 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 201 mg/mL ( (200.03 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 135 mg/mL (134.35 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (99.51 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (99.51 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (4.98mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.500mg/ml (2.49mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 50mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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操作手冊(cè)

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C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):