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Immunology & Inflammation
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ROS inhibitor
Setanaxib (GKT137831)
僅限科研使用
Setanaxib (GKT137831)
別名: GKT831
Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一種有效的雙NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制劑，Ki分別為110 nM和140 nM。GKT137831 處理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的產(chǎn)生。GKT137831 可一定程度上抑制鐵死亡。
Setanaxib (GKT137831) Chemical Structure
CAS: 1218942-37-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.91%
99.91
Setanaxib (GKT137831)相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | NOX1 NOX4 NOX2 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | DPI (Diphenyleneiodonium chloride) NAD+ (β-DPN) 2-Acetylphenothiazine (ML171) VAS2870 GLX351322 GSK2795039 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點擊展開 |
細胞實驗數(shù)據(jù)示例
| 細胞系 | 實驗類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| HPAECs | Proliferation assay | 0.1-20 μM | 24 h | no significant effect on proliferation | 22904198 |
| HPASMCs | Proliferation assay | 0.1-20 μM | 24 h | attenuated cell proliferation | 22904198 |
| 點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù) | |||||
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Setanaxib (GKT137831, GKT831) 是一種有效的雙NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制劑，Ki分別為110 nM和140 nM。GKT137831 處理可抑制 reactive oxygen species (ROS) 的產(chǎn)生。GKT137831 可一定程度上抑制鐵死亡。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在HPAECs 和 HPASMCs中，GKT137831減弱缺氧誘導的H(2)O(2)釋放，細胞增殖，和TGF-β1表達，并改善PPARγ表達減少。[2]在人大動脈內(nèi)皮細胞中，GKT137831也會防止高血糖癥應答產(chǎn)生的氧化應激。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 低氧 HPASMC 和 HPAECs | ||
| 濃度 | 20 μM | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 低氧HPASMC 和 HPAEC增殖使用MTT法測定，通過Western印跡檢測增殖細胞核抗原(PCNA)表達，或臺盼藍著色后進行人工細胞計數(shù)。Amplex Red過氧化氫/過氧化物酶檢測試劑盒用于測量從HPAECs 或 HPASMCs釋放到培養(yǎng)基的H2O2。暴露于對照組或低氧環(huán)境下72小時后，加入Amplex Red試劑，熒光檢測前，細胞恢復到對照組或低氧環(huán)境再培養(yǎng)1小時。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在WT和SOD1mut小鼠體內(nèi)，GKT137831 (60 mg/kg i.g.)阻斷肝纖維化，并下調(diào)氧化應激，炎癥和纖維化的發(fā)生。[1]在長期低氧環(huán)境下的小鼠模型中，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)也會減弱長期缺氧誘導的右心室肥大，血管重構，肺細胞增生，以及低氧環(huán)境下肺PPARγ 和TGF-β表達的改變。 [2]在糖尿病載脂蛋白E不足的小鼠體內(nèi)，GKT137831 (60 mg/kg/d p.o.)減弱糖尿病加速的動脈粥樣硬化。[3]此外，在注入angII的 c-hNox4Tg小鼠體內(nèi)，GKT137831廢止氧化應激的增加，抑制Akt-mTOR 和 NF-κB信號通路，并減弱心臟重塑。[4] |
|
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 肝纖維化小鼠模型 |
| Dosages | 每天 60 mg/kg | |
| Administration | i.g. | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 394.85 | 分子式 | C21H19ClN4O2 |
| CAS號 | 1218942-37-0 | SDF | Download Setanaxib (GKT137831) SDF |
| Smiles | CN1C(=O)C=C2C(=C1C3=CC(=CC=C3)N(C)C)C(=O)N(N2)C4=CC=CC=C4Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (197.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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