GNF-6231

目錄號：S8644 Purity: 99.98%

GNF-6231是一種有效的、具有口服活性的、選擇性的Porcupine抑制劑，其IC50為0.8 nM。

GNF-6231 Chemical Structure

CAS: 1243245-18-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
2mg	958.59	現(xiàn)貨
5mg	1941.26	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

GNF-6231相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Wnt-C59 (C59) LGK974 (WNT974) IWP-L6 ETC-159 IWP-O1	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫干細(xì)胞小分子化合物庫 GPCR小分子化合物庫干細(xì)胞分化化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

GNF-6231是一種有效的、具有口服活性的、選擇性的Porcupine抑制劑，其IC50為0.8 nM。

靶點(diǎn)

Porcupine ^[1]
(Cell-free)

0.8 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GNF-6231具有良好的溶解性。它在高達(dá)10 μM的測試濃度下，對200多種靶點(diǎn)以外的蛋白，包括GPCRs、激酶、蛋白酶、轉(zhuǎn)運(yùn)體、離子通道和核受體，沒有明顯活性作用。GNF-6231對所有檢測的CYP亞型（2C9, 2D6, 3A4）的IC50值均大于10 μM。在Caco-2細(xì)胞透性實(shí)驗(yàn)中，它具有高通透性^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	TM3 Wnt-Luc細(xì)胞和L-cell Wnt3A細(xì)胞
	濃度	--
	孵育時(shí)間	24 h
	方法	將TM3 Wnt-Luc細(xì)胞和L-cell Wnt3A細(xì)胞共同培養(yǎng)于含2% (vol/vol) FBS的DMEM培養(yǎng)基中，鋪于384孔板。加入不同濃度的化合物進(jìn)行處理。24小時(shí)后，檢測螢火蟲熒光素酶活性。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	GNF-6231在小鼠MMTV-WNT1移植瘤模型中，具有良好的通路抑制效果、誘導(dǎo)了強(qiáng)效的抗腫瘤作用。GNF-6231對小鼠源、大鼠源、狗源、猴源和人源血漿蛋白質(zhì)具有中等結(jié)合力（結(jié)合比例分別為88.0, 83.1, 90.9, 71.2和95%）。它具有良好的口服生物利用度，以溶液形式進(jìn)行給藥時(shí)，在臨床前動(dòng)物模型（小鼠、大鼠和狗）中GNF-6231的口服生物利用度范圍為72-96%。在靜脈注射到小鼠、大鼠和狗中后，相較于在體液中的分布，GNF-6231在組織中分布極少（Vss分別為0.57 L/kg，0.70 L/kg，0.25 L/kg）^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	裸鼠
	Dosages	3 mg/kg
	Administration	by oral gavage

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27437076/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27437076/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	448.49	分子式	C₂₄H₂₅FN₆O₂
CAS號	1243245-18-2	SDF	Download GNF-6231 SDF
Smiles	CC1=CC(=CN=C1C2=CC(=NC=C2)F)CC(=O)NC3=NC=C(C=C3)N4CCN(CC4)C(=O)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 89 mg/mL ( (198.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (11.14 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 89 mg/mL ( (198.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (11.14 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (11.15mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.600mg/ml (1.34mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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