GW9662

目錄號(hào)：S2915 Purity: 99.94%

GW9662是一種選擇性PPAR拮抗劑，作用于PPARγ，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.3 nM，在細(xì)胞中作用于PPARγ比作用于PPARα和PPARδ的功能選擇性強(qiáng)10到600倍。

GW9662 Chemical Structure

CAS: 22978-25-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1552.19	現(xiàn)貨
10mg	1178.47	現(xiàn)貨
50mg	2544.66	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

GW9662相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PPARα PPARβ/δ PPARγ PPARδ	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	T0070907 GW6471 WY-14643 (Pirinixic Acid) GSK3787 GW0742 AZ6102 Astaxanthin Eupatilin GSK0660 Palmitoylethanolamide Harmine Oroxin A Clofibric Acid Daidzein Ciprofibrate Elafibranor Glabridin Alpinetin Gypenoside XLIX DG172 dihydrochloride	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
293H	Function assay		30 mins	Antagonist activity at human PPARgamma expressed in 293H cells assessed as reduction in transcriptional response preincubated for 30 mins followed by addition and measured after 16 hrs by reporter gene-based FRET assay, EC50=0.002μM	31294974
點(diǎn)擊查看更多細(xì)胞系數(shù)據(jù)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

PPARγ ^[1] (Cell-free assay)	PPARα ^[1] (Cell-free assay)
3.3 nM	32 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GW9662在PPARγ上結(jié)合Cys(285)，PPARγ是三種PPAR中保守的。GW9662是PPARγ拮抗劑，用于抑制脂肪細(xì)胞分化。^[1]GW9662抑制PPARγ激活，且抑制人乳腺癌腫瘤細(xì)胞系（MCF7, MDA-MB-468, MDA-MB-231）生長(zhǎng)，IC50為20 μM-30 μM，說(shuō)明 GW9662的PPARγ激動(dòng)劑性能或PPARγ非依賴(lài)性生長(zhǎng)抑制機(jī)制。GW9662(10 μM)聯(lián)用，作用于MDA-MB-231細(xì)胞，7天后，統(tǒng)計(jì)學(xué)上產(chǎn)生較低的存活細(xì)胞數(shù)。^[2]在原代鼠骨髓（BMs）和RAW264.7細(xì)胞中，PPARγ1配體能夠抑制RANKL誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞形成。重要的是，GW 9662(2 μM)可逆轉(zhuǎn)這些配體的抑制作用，存在濃度依賴(lài)性。GW 9662(2 μM)作用于BMs，阻斷IL-4對(duì)破骨細(xì)胞形成的抑制。GW 9662(1 μM) 作用于RAW264.7細(xì)胞，抑制NF-κB的RANKL激活。^[3]GW9662(10 μM)作用于甲狀腺眼病患者的原代前脂肪細(xì)胞，抑制激素和激動(dòng)劑誘導(dǎo)的脂肪細(xì)胞分化。^[4]
激酶實(shí)驗(yàn)	結(jié)合實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	人PPARα, PPARγ, 和 PPARδ 配體結(jié)合域 (LBDs) 在E. coli 中表達(dá)，作為聚組氨酸標(biāo)記的融合蛋白。在實(shí)驗(yàn)緩沖液中，通過(guò)加入所需受體(15 nM)到鏈霉親和素修飾的SPA珠(0.5 mg/mL)漿中，使受體固定在SPA珠上。混合物在室溫下平衡至少1小時(shí)，然后在1×10³g轉(zhuǎn)速下將珠粒沉淀。除去上清液，輕輕混合，珠粒再懸浮于新鮮的實(shí)驗(yàn)緩沖液。重復(fù)離心/重懸浮步驟被，立即使用所得的受體包被的珠漿液，或貯存于4°C下長(zhǎng)達(dá)1周再使用。使用[³H]GW2443作為放射性配體，分別測(cè)定與PPARα，PPARγ，PPARδ的競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合。除非另有說(shuō)明，所有實(shí)驗(yàn)緩沖液為50 mM HEPES (pH 7), 50 mM NaCl, 5 mM CHAPS, 0.1 mg/mL BSA, 和 10 mM DTT。一些實(shí)驗(yàn)中，使用50 mM Tris (pH 8)替換HEPES(pH 7)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	MDA-MB-231細(xì)胞
	濃度	10 μM
	孵育時(shí)間	10 天
	方法	MDA-MB-231按1×10⁵細(xì)胞/25 cm³組織培養(yǎng)瓶的密度接種。24 小時(shí)后(第 0天), 使用含GW9662 (10 μM) 或兩者都有的新鮮培養(yǎng)基置換生長(zhǎng)培養(yǎng)基。對(duì)照燒瓶中為0.1％DMSO。通過(guò)胰酶消化，收集第0, 3, 5, 7, 10天的每種處理?xiàng)l件的細(xì)胞，使用臺(tái)盼藍(lán)染色，使用血球儀計(jì)算每瓶細(xì)胞總數(shù)和存活細(xì)胞數(shù)。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	Vimentin / Slug / MMP9 / MMP2		30912275
	Growth inhibition assay	Cell proliferation		30912275

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	LPS(1 mg/kg，腹腔注射)預(yù)處理大鼠，顯著減弱腎損傷和功能障礙引起的缺血/再灌注（I/R）損傷的所有標(biāo)記。最值得注意的是，GW9662(1 mg/kg，腹腔注射)，可廢除LPS的保護(hù)作用。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性Wistar大鼠
	Dosages	1 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12022867/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15533890/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11226258/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12519830/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16014029/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12022867/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15533890/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11226258/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12519830/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16014029/

+ 展開(kāi)

化學(xué)信息&溶解度

分子量	276.68	分子式	C₁₃H₉ClN₂O₃
CAS號(hào)	22978-25-2	SDF	Download GW9662 SDF
Smiles	C1=CC=C(C=C1)NC(=O)C2=C(C=CC(=C2)[N+](=O)[O-])Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 55 mg/mL ( (198.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL ( (198.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	9.000mg/ml (32.53mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL180mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.150mg/ml (0.54mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL3mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話(huà)400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):