IACS-010759 (IACS-10759)

目錄號(hào)：S8731 Purity: 99.95%

IACS-010759 (IACS-10759)是一種有效的、選擇性氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation) 抑制劑，IC50小于10 nM，它通過(guò)抑制complex I阻止細(xì)胞呼吸作用。

IACS-010759 (IACS-10759) Chemical Structure

CAS: 1570496-34-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1556.1	現(xiàn)貨
5mg	1286.57	現(xiàn)貨
25mg	4153.2	現(xiàn)貨
100mg	9583.25	現(xiàn)貨
1g	37428.85	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.95%

99.95

IACS-010759 (IACS-10759)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	FCCP Gboxin S-Gboxin VLX600	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	自噬化合物庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 鐵死亡化合物庫(kù) 細(xì)胞焦亡化合物庫(kù) 線粒體靶向化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類(lèi)型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
CLL cells	Function assay	100 nM	24 h	inhibits OCR and increases glycolysis in CLL cells	29861847
Maver-1	Proliferation assay		72 h	IACS-010759 inhibited the proliferation of Maver-1 in a dosedependent manner at nanomolar concentrations	31068440
Z-138	Proliferation assay		72 h	IACS-010759 inhibited the proliferation of Z-138 in a dosedependent manner at nanomolar concentrations	31068440
H1975	Proliferation assay		2 days	has limited effect on cell proliferation	30625329
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生物活性

產(chǎn)品描述

IACS-010759 (IACS-10759)是一種有效的、選擇性氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation) 抑制劑，IC50小于10 nM，它通過(guò)抑制complex I阻止細(xì)胞呼吸作用。

靶點(diǎn)

oxidative phosphorylation ^[2]

10 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在檢測(cè)細(xì)胞中（Notch突變株:Pf382, 1301, Jurkat, MOLT-4, P12-Ichikawa和Notch野生型T-ALL1），IACS-010759顯著地降低了細(xì)胞活力。對(duì)T-ALL處理以IACS-010759能有效地抑制脂肪酸刺激的線粒體呼吸，而細(xì)胞仍可以通過(guò)糖酵解產(chǎn)生能量^[1]。在CLL細(xì)胞中，IACS-010759引起較少的細(xì)胞死亡，抑制耗氧率并增加糖酵解。IACS-010759降低了細(xì)胞內(nèi)核糖核苷三磷酸^[2]。在敏感性AML細(xì)胞中，IACS-010759誘導(dǎo)AMPK的激活、抑制mTOR，導(dǎo)致細(xì)胞生長(zhǎng)受到抑制。AMPK和mTOR可作為IACS-010759抗白血病活性的生物標(biāo)記^[3]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	CLL細(xì)胞
	濃度	30 nM, 100 nM, 300 nM, 1 μM, 3 μM
	孵育時(shí)間	24 或 48 h
	方法	用IACS-010759處理CLL細(xì)胞24或48小時(shí)，收集細(xì)胞，吖啶橙染色后，進(jìn)行流式分析。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	Cyto c / VDAC1 / β-Actin Cleaved PARP / Cleaved Caspase 3 / GAPDH Actin / LC3B I / LC3B II		32847115
	Growth inhibition assay	Tumor Volume		32581056
	IHC	pimonidazole stain pimonidazole stain of skull section H&E stain		30787016
	Immunofluorescence	Bodipy 493-503 / DAPI VDAC1 : IP3R1		32792483

參考文獻(xiàn)
http://www.bloodjournal.org/content/128/22/4028?sso-checked=true https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29861847/ http://www.bloodjournal.org/content/130/Suppl_1/1245 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29892070/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

http://www.bloodjournal.org/content/128/22/4028?sso-checked=true
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29861847/
http://www.bloodjournal.org/content/130/Suppl_1/1245

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29892070/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	562.56	分子式	C₂₅H₂₅F₃N₆O₄S
CAS號(hào)	1570496-34-2	SDF	--
Smiles	CC1=NC(=NN1CC2=CC(=CC=C2)N3CCC(CC3)S(=O)(=O)C)C4=NC(=NO4)C5=CC=C(C=C5)OC(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (177.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL ( (58.66 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 27 mg/mL ( (47.99 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 50 mg/mL ( (88.87 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (177.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.500mg/ml (0.89mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL10mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到 400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	2.500mg/ml (4.44mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL50mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	1.650mg/ml (2.93mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 33mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):