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Isatin
別名: 2,3-Indolinedione 中文名稱：靛紅
Isatin (2,3-Indolinedione) 是一種有效的、內(nèi)源性的MAO抑制劑，IC50為15 μM。它對MAO-B比對MAO-A更有活性。
Isatin Chemical Structure
CAS: 91-56-5
產(chǎn)品質(zhì)控
Isatin相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | MAO-A MAO-B | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | Sennoside A Paeonol J147 | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Isatin (2,3-Indolinedione) 是一種有效的、內(nèi)源性的MAO抑制劑，IC50為15 μM。它對MAO-B比對MAO-A更有活性。 | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Isatin能誘導MCF-7細胞的凋亡，Bcl-2的表達下調(diào)、Bcl-2/Bax的比值下降。處理以isatin后，線粒體跨膜電勢顯著下降、細胞色素C釋放到胞質(zhì)中的量升高。同時，isatin刺激caspase-9和-3、降解ICAD（caspase-3底物）。Isatin和它的類似物能抑制一些癌細胞的增殖，包括結(jié)腸HT29細胞、乳腺MCF-7細胞、肺A549細胞、黑色素瘤UACC903細胞。Isatin是微管蛋白聚合和Akt通路的雙重抑制劑[4]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 人神經(jīng)母細胞瘤細胞(SH-SY5Y) | ||
| 濃度 | 0.1-400 μM | |||
| 孵育時間 | 24 或 48 h | |||
| 方法 | 通過比色法測定細胞活性，活細胞中的細胞脫氫酶能夠還原MTT，從黃色水溶性染料變?yōu)樯钏{色不溶于水的甲瓚物。將SHSY5Y細胞以密度為4×104個細胞/孔/(100 ml)接種于96孔板，在黑暗條件下置于細胞培養(yǎng)箱中（37℃）細胞裂解2小時。通過讀取562 nm處的吸光值測定其細胞活性。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Isatin是一種內(nèi)源性吲哚，在應激中增加，在大鼠帕金森疾病模型中抑制(MAO) B、改善動作遲緩和紋狀體多巴胺水平。Isatin在大鼠腦部和其他組織中具有不同的、不連續(xù)的分布。在腦部的海馬和小腦中濃度最高。在嚙齒類動物模型中，isatin能引起大范圍的、劑量依賴性的生理和生物行為，如焦慮和鎮(zhèn)靜作用、學習記憶功能障礙、抑制攝取水合食物。Isatin能夠通過腦血屏障，腹腔注射100 mg/kg的isatin進入大鼠，大鼠腦部isatin的濃度約為120 μM。重復注射時，濃度還會繼續(xù)升高[2]。 | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Albino rats of the Fisher strain |
| Dosages | 100 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 147.13 | 分子式 | C8H5NO2 |
| CAS號 | 91-56-5 | SDF | Download Isatin SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C(=O)N2 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 29 mg/mL ( (197.1 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 10 mg/mL (67.96 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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