LB42708

目錄號：S7467 Purity: 100.0%

LB42708 是一種口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制劑。

LB42708 Chemical Structure

CAS: 226929-39-1

規(guī)格	價格	庫存
5mg	877.32	現(xiàn)貨
10mg	1385.68	現(xiàn)貨
50mg	4088.23	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S746701 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]86 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 100.0%

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生物活性

產(chǎn)品描述

LB42708 是一種口服有效的farnesyltransferase (FTase)抑制劑。

靶點

FTase (H-ras) ^[1]	FTase (N-ras) ^[1]	FTase (K-Ras) ^[1]
0.8 nM	1.2 nM	2.0 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在鼠巨噬細(xì)胞系RAW264.7細(xì)胞中，LB42708有效抑制LPS + IFN-γ誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)法尼化蛋白p21^ras過程。LB42708通過抑制IKK活性抑制NF-κB激活和iNOS啟動子活性。此外，在免疫激活的巨噬細(xì)胞和成骨細(xì)胞中，LB42708抑制一氧化氮合酶，環(huán)氧合酶-2，TNF-α，以及IL-1β 和NO 和 PGE(2)的產(chǎn)生。^[1]在H-ras 和K-ras-改變的大鼠腸內(nèi)壁細(xì)胞中，LB42708不可逆的抑制生長和誘導(dǎo)凋亡。^[2]在腫瘤相關(guān)的內(nèi)皮細(xì)胞中，LB42708通過阻斷Ras依賴的MAPK 和PI3K/Akt信號通路抑制VEGF誘導(dǎo)的腫瘤血管新生。^[3]
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	激活的 H-ras (RIE/H-ras)或K-ras4B (RIE/K-ras)穩(wěn)定轉(zhuǎn)化的RIE-1細(xì)胞
	濃度	~25 μM
	孵育時間	72小時
	方法	通過MTT 測定細(xì)胞生長。細(xì)胞以2 × 103每孔接種于96孔板上，一式三份。加入不同濃度的藥物，培養(yǎng)72小時。培養(yǎng)末期，用PBS洗細(xì)胞兩次，用200ul含有10%胚胎牛血清，0.25 毫克/毫升 MTT的 RPMI 1640培養(yǎng)基中在37°C下培養(yǎng)3小時。每孔的吸光度用Titer-Tech 96孔光譜掃描儀在570nm處測定。活細(xì)胞的數(shù)量與吸光值成比例。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在注射LPS的小鼠中， LB42708 (12.5毫克/千克，腹腔注射) 抑制NO，PGE2，TNF-α，以及IL-1β的產(chǎn)生，同時抑制CIA的發(fā)展。 ^[1]在Ras野生型和突變型的腫瘤中，LB42708 (20 毫克/千克/天，腹腔注射)抑制腫瘤生長和血管新生。^[3]
動物實驗	Animal Models	小鼠膠原誘導(dǎo)型模型。
	Dosages	10毫克/千克每天
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15240720/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16712893/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20406854/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15240720/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16712893/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20406854/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	555.46	分子式	C₃₀H₂₇BrN₄O₂
CAS號	226929-39-1	SDF	Download LB42708 SDF
Smiles	C1COCCN1C(=O)C2=CN(C=C2C3=CC=CC4=CC=CC=C43)CC5=CN=CN5CC6=CC=C(C=C6)Br
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (180.03 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 86 mg/mL (154.82 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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