Sacubitril/valsartan (LCZ696)

別名: Sacubitril, Valsartan 中文名稱：沙庫必曲/纈沙坦

目錄號：S7678 Purity: 99.99%

Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan)，由valsartan和sacubitril以1：1的摩爾比組成，是一個口服生物有效，雙重作用的angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi)，用于治療高血壓和心臟衰竭。Phase 3。

Sacubitril/valsartan (LCZ696) Chemical Structure

CAS: 936623-90-4

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	3333.33	現(xiàn)貨
5mg	1450.82	現(xiàn)貨
25mg	3879.74	現(xiàn)貨
100mg	8178.18	現(xiàn)貨
1g	13677.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Sacubitril/valsartan (LCZ696)相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

RAAS ^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	過表達人腎素與血管緊張素原以及血漿心房鈉尿肽免疫反應(yīng)性的雙重轉(zhuǎn)基因大鼠體內(nèi)，LCZ696 (60 mg/kg p.o.)引起平均動脈壓(MAP)劑量依賴性和持久性降低，并刺激血漿ANP免疫活性劑量依賴性快速增加。^[1]在大鼠心肌梗塞(MI)模型中，LCZ696 (68 mg/kg p.o.) 通過減少心肌纖維化和心肌肥大，減弱心肌梗死后心臟重塑和功能障礙。^[2]
動物實驗	Animal Models	過表達人腎素與血管緊張素原以及血漿心房鈉尿肽免疫反應(yīng)性的雙重轉(zhuǎn)基因大鼠
	Dosages	~60 mg/kg
	Administration	p.o.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03872778	Recruiting	Neoplasms	Advanced Accelerator Applications	July 24 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT02690974	Completed	Hearth Failure With Reduced Ejection Fraction (HFrEF)	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 8 2016	Phase 4
NCT02661217	Completed	Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	February 12 2016	Phase 4
NCT02226120	Completed	Chronic Heart Failure With Reduced Ejection Fraction	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 16 2014	Phase 3

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19934029/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362207/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19934029/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362207/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	915.98	分子式	C₂₄H₂₉N₅O₃.C₂₄H₂₉NO₅.5/2H₂O.3Na
CAS號	936623-90-4	SDF	Download Sacubitril/valsartan (LCZ696) SDF
Smiles	[Na+].[Na+].[Na+].CCCCC(=O)N(CC1=CC=C(C=C1)C2=CC=CC=C2C3=NN=N[NH]3)C(C(C)C)C(O)=O.CCOC(=O)C(C)CC(CC4=CC=C(C=C4)C5=CC=CC=C5)NC(=O)CCC(O)=O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (109.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (109.17 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (109.17 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (109.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (109.17 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (109.17 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (109.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (109.17 mM)

Ethanol : 100 mg/mL (109.17 mM)

Water : 100 mg/mL (109.17 mM)

DMSO : 30 mg/mL ( (32.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 9 mg/mL (9.82 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (109.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 100 mg/mL (109.17 mM)

Ethanol : 50 mg/mL (54.58 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (5.46mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.625mg/ml (0.68mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12.5mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
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