Letermovir (AIC246)

別名: MK-8228 中文名稱：萊特莫韋，樂特莫韋

目錄號：S8873 Purity: 99.87%

Letermovir (AIC246, MK-8228)是新型的anti-CMV化合物，靶向病毒末端酶復(fù)合體，對DNA聚合酶抑制劑具有抗性的病毒也具有活性。

Letermovir (AIC246) Chemical Structure

CAS: 917389-32-3

規(guī)格	價格	庫存
2mg	1286.63	現(xiàn)貨
5mg	2432.86	現(xiàn)貨
25mg	5708.83	現(xiàn)貨
100mg	13677.93	現(xiàn)貨
1g	68550.56	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S887301 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.87%

99.87

Letermovir (AIC246)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	HCMV	點擊展開
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生物活性

產(chǎn)品描述	Letermovir (AIC246, MK-8228)是新型的anti-CMV化合物，靶向病毒末端酶復(fù)合體，對DNA聚合酶抑制劑具有抗性的病毒也具有活性。

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	AIC246能夠阻止病毒復(fù)制，而不抑制后代巨細胞病毒DNA的合成或病毒蛋白的合成。AIC246是目前有效的抗HCMV（巨細胞病毒）的試劑之一，其在細胞中的EC50值約為5 nM，而選擇性指數(shù)超過15000^[1]。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在小鼠移植瘤模型中，AIC246處理的實驗組小鼠相對安慰劑處理的對照組小鼠，其移植細胞中HCMV效價發(fā)生劑量依賴性的降低^[2]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06118515	Not yet recruiting	Congenital Cytomegalovirus Infection	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	November 16 2023	Phase 1
NCT06057194	Not yet recruiting	Infections Cytomegalovirus	Maimónides Biomedical Research Institute of Córdoba\|MERCK SHARP & DOHME DE ESPA?A S.A.	October 2023	Phase 2
NCT05446571	Recruiting	Pregnant Women\|CMV Infected Fetuses	Assistance Publique - H?pitaux de Paris	October 20 2023	Phase 3
NCT06001320	Recruiting	Kidney Transplant; Complications\|CMV	Virginia Commonwealth University\|Merck Sharp & Dohme LLC	September 25 2023	Early Phase 1
NCT05626530	Recruiting	Cytomegalovirus Infections\|Infection in Solid Organ Transplant Recipients\|Neutropenia\|Antiviral Toxicity	Tufts Medical Center	February 2 2023	Phase 4

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21752907/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20047911/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21752907/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20047911/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	572.55	分子式	C₂₉H₂₈F₄N₄O₄
CAS號	917389-32-3	SDF	--
Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C(F)(F)F)N2C(C3=C(C(=CC=C3)F)N=C2N4CCN(CC4)C5=CC(=CC=C5)OC)CC(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (174.65 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (174.65 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5mg/ml (8.73mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.71mg/ml (1.24mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 14.2mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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