Linagliptin (GSK2118436)

別名: BI-1356 中文名稱：利拉利汀

目錄號(hào)：S3031 Purity: 99.98%

Linagliptin (GSK2118436)是一種高效的，選擇性的DPP-4抑制劑，IC50為1 nM。對(duì)DPP-4的選擇性比對(duì)其他二肽基肽酶類如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介導(dǎo)TP53缺陷的CRC細(xì)胞的鐵死亡。

Linagliptin (GSK2118436) Chemical Structure

CAS: 668270-12-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	1040.13	現(xiàn)貨
5mg	876.33	現(xiàn)貨
10mg	1384.11	現(xiàn)貨
100mg	2285.01	現(xiàn)貨
1g	7770	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Linagliptin (GSK2118436)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	DPP-2 DPP-4 DPP-8 DPP-9	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Talabostat (PT-100) Omarigliptin (MK-3102)	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 蛋白酶抑制劑庫(kù) 泛素化化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	活性描述
pig LLC-PK1 cells	Function assay	100 μM	Maximal inhibition of human P-glycoprotein expressed in pig LLC-PK1 cells assessed as reduction of [3H]digoxin substrate transport at 100 uM by liquid scintillation counting
human Caco-2 cells	Function assay		Inhibition of DPP4 in human Caco-2 cells after 1 hr, IC50=1 nM
CHO cells	Function assay		Displacement of [N-methyl-3H]scopolamine from human recombinant muscarinic M1 receptor expressed in CHO cells, IC50=0.295 μM
HEK293 cells	Function assay		Inhibition of mouse recombinant FAP expressed in HEK293 cells using Ala-Pro-p-nitroanilide as substrate incubated for 15 mins prior to substrate addition, IC50=0.37 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Ferroptosis ^[4]	DPP-4 ^[1] (cell-free assay)
	1 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外，Linagliptin對(duì)DPP-4表現(xiàn)出有效的抑制作用，對(duì)hERG通道和M1受體(IC50 295 nM)具有低親和力。^[1] 在體外，Linagliptin以競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑發(fā)揮作用，K_i為1 nM，對(duì)DPP-4的選擇性比對(duì)DPP-8，DPP-9，氨基肽酶N 和 P，脯氨酰寡肽酶，胰蛋白酶，纖溶酶，和凝血酶高10,000倍，比對(duì)成纖維細(xì)胞活化蛋白高90倍。^[2]
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	Cyclin D1 / p27		28177527
	Growth inhibition assay	Cell viability Cell viability		28177527

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在雄性Wistar大鼠，比格犬，和恒河猴中，Linagliptin對(duì)DPP-4表現(xiàn)出高效，持久，且有效的抑制活性，以1 mg/kg的劑量口服給藥，對(duì)所有物種能夠達(dá)到70%以上的抑制。口服葡萄糖耐量測(cè)試45分鐘前，Linagliptin對(duì)db/db小鼠口服給藥，劑量依賴性使血糖波動(dòng)從0.1 mg/kg (15% 抑制)減少到1 mg/kg (66%抑制)。^[1]通過(guò)抑制DPP-4活性，Linagliptin降低促炎性標(biāo)志物換氧合酶-2和巨噬細(xì)胞炎性蛋白-2的表達(dá)，并增強(qiáng)ob/ob小鼠愈合傷口時(shí)肌成纖維細(xì)胞的形成。^[3]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性db/db小鼠
	Dosages	≤1 mg/kg
	Administration	通過(guò)口服給藥

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04180813	Terminated	Diabetes Mellitus Type 2	Boehringer Ingelheim	March 4 2020	--

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18052023/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18223196/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493041/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28813679/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18052023/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18223196/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493041/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28813679/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	472.54	分子式	C₂₅H₂₈N₈O₂
CAS號(hào)	668270-12-0	SDF	Download Linagliptin (GSK2118436) SDF
Smiles	CC#CCN1C2=C(N=C1N3CCCC(C3)N)N(C(=O)N(C2=O)CC4=NC5=CC=CC=C5C(=N4)C)C
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 24 mg/mL ( (50.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 7 mg/mL (14.81 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 24 mg/mL ( (50.78 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 12 mg/mL (25.39 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 17 mg/mL ( (35.97 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (2.11 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5% DMSO 1 40% PEG300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.200mg/ml (2.54mM)	以1mL工作液為例,取50μL24mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1μL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.600mg/ml (1.27mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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