LJH685

目錄號(hào)：S7870 Purity: 99.86%

LJH685是一種高效的RSK抑制劑，其對(duì)RSK1, RSK2和RSK3的IC50分別為6 nM, 5 nM和4 nM。

LJH685 Chemical Structure

CAS: 1627710-50-2

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	958.31	現(xiàn)貨
25mg	3251.77	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S787001 Ethanol]20 mg/mL]false]DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.86%

99.86

LJH685相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	p70 S6K p70 S6K1 RSK1 RSK2 RSK3 RSK4	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	PF-4708671 BI-D1870 LY2584702 LY2584702 Tosylate LJI308 Phospho-S6K1(T421/S424) Rabbit Recombinant mAb	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細(xì)胞周期化合物庫 NF-κB信號(hào)通路庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

LJH685是一種高效的RSK抑制劑，其對(duì)RSK1, RSK2和RSK3的IC50分別為6 nM, 5 nM和4 nM。

靶點(diǎn)

RSK3 ^[1] (Cell-free assay)	RSK2 ^[1] (Cell-free assay)	RSK1 ^[1] (Cell-free assay)
4 nM	5 nM	6 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LJH685通過有效的選擇性的抑制RSK，調(diào)節(jié)了細(xì)胞中YB1的磷酸化。在MAPK依賴性的腫瘤細(xì)胞系中，LJH685表現(xiàn)了抗增殖活性，并且導(dǎo)致了細(xì)胞周期的調(diào)控以及凋亡的發(fā)生。^[1]
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Calu6, NCI-H2122, NCI-H358, NCI-H727, NCI-H2087, SW620, SW480, HT29, Capan-2, MiaPaCa2, SW1990, Panc02.03, MDA-MB-231, A375, G361, Colo205, Malme3M, WM1799, WM983B和WM266-4細(xì)胞
	濃度	~100 μM
	孵育時(shí)間	72 h
	方法	細(xì)胞接觸生長試驗(yàn)是，按照每空1000個(gè)細(xì)胞的量接種到96孔板的細(xì)胞生長培養(yǎng)基中。將合適濃度的抑制劑加入到培養(yǎng)基中，72小時(shí)后，加入CellTiter Glo試劑來測(cè)量細(xì)胞的生長狀況。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	381.42	分子式	C₂₂H₂₁F₂N₃O
CAS號(hào)	1627710-50-2	SDF	Download LJH685 SDF
Smiles	CN1CCN(CC1)C2=CC=C(C=C2)C3=C(C=NC=C3)C4=CC(=C(C(=C4)F)O)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 20 mg/mL (52.43 mM)

DMSO : 10 mg/mL ( (26.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.500mg/ml (1.31mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL10mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.500mg/ml (1.31mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 10mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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