LY2584702

目錄號：S7698 Purity: 99.02%

LY2584702是一種選擇性的，ATP競爭性的p70S6K抑制劑，IC50為4 nM。

LY2584702 Chemical Structure

CAS: 1082949-67-4

規(guī)格	價格	庫存
5mg	1218.71	現(xiàn)貨
25mg	3647.46	現(xiàn)貨
100mg	8001.67	現(xiàn)貨
1g	24488.1	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.02%

99.02

LY2584702相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	p70 S6K p70 S6K1 RSK1 RSK2 RSK3 RSK4	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	PF-4708671 BI-D1870 LY2584702 Tosylate LJI308 LJH685 Phospho-S6K1(T421/S424) Rabbit Recombinant mAb	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫凋亡分子化合物庫細胞周期化合物庫 NF-κB信號通路庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

LY2584702是一種選擇性的，ATP競爭性的p70S6K抑制劑，IC50為4 nM。

靶點

p70S6K ^[1]

4 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在HCT116結(jié)腸癌細胞，LY2584702抑制S6核糖體蛋白質(zhì)(pS6)的磷酸化，IC50 為0.1-0.24 μM。^[1] LY258470與EGRF抑制劑或mTOR抑制劑結(jié)合時，具有顯著的協(xié)同效應。^[2]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
實驗圖片	Western blot	p-rpS6 / rpS6 / p-RPS6KB1 / RPS6KB1		28792981

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	LY2584702 (12.5 mg/kg BID)，在U87MG 成膠質(zhì)細胞瘤和HCT116結(jié)腸癌異種移植物模型中表現(xiàn)出顯著的抗腫瘤作用。^[1]
動物實驗	Animal Models	U87MG 惡性膠質(zhì)瘤和 HCT116 結(jié)腸癌異種移植物模型
	Dosages	12.5 mg/kg BID
	Administration	--

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01241461	Completed	Cancer	Eli Lilly and Company	November 2010	Phase 1
NCT01115803	Terminated	Metastases Neoplasm\|Carcinoma Non-small Cell Lung\|Renal Cell Carcinoma\|Neuroendocrine Tumors	Eli Lilly and Company	March 2010	Phase 1
NCT01394003	Terminated	Advanced Cancer	Eli Lilly and Company	November 2008	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24440085/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24456794/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35508467/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24440085/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24456794/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35508467/

化學信息&溶解度

分子量	445.42	分子式	C₂₁H₁₉F₄N₇
CAS號	1082949-67-4	SDF	Download LY2584702 SDF
Smiles	CN1C=C(N=C1C2CCN(CC2)C3=NC=NC4=C3C=NN4)C5=CC(=C(C=C5)F)C(F)(F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 4.44 mg/mL ( (9.96 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 15 mg/mL ( (33.67 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : ?1 mg/mL

Ethanol : ?1 mg/mL

DMSO : 30 mg/mL ( (67.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.500mg/ml (3.37mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL30mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.370mg/ml (0.83mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 7.4mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
what is the difference between S7698 and S7704? Ie., what does the tosylate group do?

回答：
S7698 is the free base of the compound and S7704 is its tosylate salt. Chemically, salt form is more stable and has a better solubility than free base, however, it also has a higher molecular weight. Biologically, these two forms have the same activities.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):