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Losartan Potassium
別名: MK 954,DuP 753 中文名稱：氯沙坦鉀
Losartan Potassium是一種血管緊張素II受體拮抗劑，與血管緊張素II競爭性結(jié)合AT1受體，IC50為20 nM。
Losartan Potassium Chemical Structure
CAS: 124750-99-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
Losartan Potassium相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PD123319 ML221 A-779 Fimasartan | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Losartan Potassium是一種血管緊張素II受體拮抗劑，與血管緊張素II競爭性結(jié)合AT1受體，IC50為20 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | Losartan處于Ⅲ期臨床試驗，用于肺動脈高壓的患者。 | ||
| 靶點 |
|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在患有由飲食引起的高膽固醇血癥的猴子體內(nèi)，Losartan（180毫克/天）會引起血漿中血管緊張素Ⅱ和血管緊張素-(1-7)的明顯增高。在患有由飲食引起的高膽固醇血癥的猴子體內(nèi)，Losartan（180毫克/天）會減少主動脈，冠狀動脈和頸動脈中大約50%的脂肪紋范圍。在患有由飲食引起的高膽固醇血癥的猴子體內(nèi)，Losartan降低低密度脂蛋白在體外氧化的敏感性，單核細胞趨化蛋白-1的血清水平，以及循環(huán)單核細胞CD11b的表達。[2]在懷孕的Fbn1C1039G/+小鼠的主動脈培養(yǎng)基中， Losartan (0.6 克/升飲用水)防止彈性纖維碎裂和遲鈍的TGF-β信號，由減少的pSmad2核積累所證明。在懷孕的Fbn1C1039G/+小鼠體內(nèi)，Losartan (0.6 克/升飲用水)使末梢空間管徑減少。在懷孕的Fbn1C1039G/+小鼠體內(nèi)，Losartan (0.6 克/升飲用水)改善肺部疾病的臨床表現(xiàn)，這無法合理的與改善的血流動力學相關(guān)聯(lián)。[3]載脂蛋白E不足的小鼠體內(nèi)，Losartan(5 毫克/千克/天) 導致動脈粥樣硬化病變的發(fā)展顯著下降。載脂蛋白E不足的小鼠體內(nèi)， Losartan(5 毫克/千克/天) 在CuSO4存在下進行培養(yǎng)后，顯著降低小鼠低密度脂蛋白對脂肪氧化的敏感性。[4]在雄性Sprague Dawley大鼠體內(nèi)，Losartan (10 毫克/千克)給藥增加4倍到6倍的血管緊張素水平，而不改變血液BK水平。在雄性Sprague Dawley大鼠體內(nèi)，Losartan (10 毫克/千克)增加100倍血漿腎素水平，血漿血管緊張素水平減少到對照組的24%，而不改變血漿醛固醇水平。[5] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | Male cynomolgus monkeys fed a diet containing 0.067 mg cholesterol/kJ |
| Dosages | 180 mg/d | |
| Administration | Dietary | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00880386 | Withdrawn | Dyspnea|Lung Cancer|Pulmonary Complications|Radiation Fibrosis |
University of South Florida|National Cancer Institute (NCI) |
March 2009 | Not Applicable |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 462.01 | 分子式 | C22H23ClKN6O |
| CAS號 | 124750-99-8 | SDF | Download Losartan Potassium SDF |
| Smiles | CCCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NN=N[N-]4)CO)Cl.[K+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 92 mg/mL ( (199.12 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 92 mg/mL (199.12 mM) Ethanol : 92 mg/mL (199.12 mM) |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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