Larotrectinib sulfate

別名: LOXO-101 sulfate, ARRY-470 sulfate 中文名稱：硫酸鹽拉羅替尼

目錄號：S7960 Purity: 99.76%

Larotrectinib sulfate是一種可口服的、選擇性的、ATP競爭性的原肌球蛋白受體激酶TRK的有效抑制劑。Larotrectinib 對TRKs的抑制作用可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和G1細(xì)胞周期阻滯。

Larotrectinib sulfate Chemical Structure

CAS: 1223405-08-0

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1449.63	現(xiàn)貨
5mg	794.51	現(xiàn)貨
25mg	2433.3	現(xiàn)貨
100mg	6527.56	現(xiàn)貨
1g	24488.72	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.76%

99.76

Larotrectinib sulfate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	TrkA TrkB TrkC	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	ANA-12 GW441756 7,8-Dihydroxyflavone GNF-5837 Selitrectinib (LOXO-195) Altiratinib N-Acetyl-5-hydroxytryptamine	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫細(xì)胞周期化合物庫血管生成相關(guān)化合物庫	點擊展開

細(xì)胞實驗數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
Ba/F3	Function assay	0, 10, 100, 1000 nM	3 hours	LOXO-101 inhibited NTRK1 phosphorylation at 100 nmol/L,	28751539
KM12 cells	Function assay	0, 10, 100, 1000 nM	3 hours	LOXO-101 inhibited NTRK1 phosphorylation at 100 nmol/L	28751539
CR20	Function assay	0, 10, 100, 1000 nM	3 hours	NTRK1 phosphorylation was inhibited	28751539
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

TRK ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	ARRY-470(LOXO-101)是一種選擇性的激酶抑制劑，對TRKA、TRKB和TRKC具有摩爾級別的活性，而對其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不對表達(dá)其他致癌基因（上皮生長因子受體EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3細(xì)胞具有增殖抑制的作用、對來自于肺和結(jié)腸的不具有NTRK1融合的細(xì)胞系也沒有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能誘導(dǎo)KM12細(xì)胞的凋亡并將細(xì)胞周期阻滯在G1期^[2]。
細(xì)胞實驗	細(xì)胞系	Ba/F3細(xì)胞
	濃度	10, 100, 1000 nM
	孵育時間	5 h
	方法	表達(dá)MPRIP-NTRK1 (RIP-TRKA)或EV的Ba/F3細(xì)胞用藥物（DMSO；ARRY-470； G, gefitinib 1,000 nM）處理5小時后進(jìn)行裂解，然后進(jìn)行Werstern blot分析。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Western blot	pTRKA / TRKA / pTRKC / TRKC / p-AKT / AKT p-NTRK(Y490) / p-ERK (T202/Y204) / p-Eif4e		26216294
	Growth inhibition assay	Cell proliferation		26216294

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	早期持續(xù)的ARRY-470(LOXO-101) 的給藥在荷瘤骨中能夠顯著地減弱骨癌疼痛、抑制感覺神經(jīng)纖維的異位發(fā)芽以及類似神經(jīng)瘤的結(jié)構(gòu)的形成。但對腫瘤生長和骨骼重建沒有顯著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血腦屏障的能力非常有限^[1]。
動物實驗	Animal Models	C3H/HeJ成年雄性小鼠
	Dosages	10-100 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04655404	Recruiting	High Grade Glioma\|Diffuse Intrinsic Pontine Glioma	Nationwide Children''s Hospital	April 8 2021	Early Phase 1
NCT04814667	Active not recruiting	Solid Tumor Adult\|Locally Advanced Solid Tumor\|Metastatic Cancer	Centre Leon Berard\|Bayer	February 23 2021	--
NCT04142437	Recruiting	Locally Advanced or Metastatic Solid Tumor Harboring an NTRK Gene Fusion	Bayer	April 3 2020	--
NCT03834961	Active not recruiting	Central Nervous System Neoplasm\|Infantile Fibrosarcoma\|Recurrent Acute Leukemia\|Refractory Acute Leukemia\|Solid Neoplasm	Children''s Oncology Group\|National Cancer Institute (NCI)	October 25 2019	Phase 2
NCT02637687	Active not recruiting	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	December 16 2015	Phase 1\|Phase 2
NCT02576431	Active not recruiting	Solid Tumors Harboring NTRK Fusion	Bayer	September 30 2015	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21138586/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24162815/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21138586/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24162815/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	526.51	分子式	C₂₁H₂₂F₂N₆O₂.H₂SO₄
CAS號	1223405-08-0	SDF	Download Larotrectinib sulfate SDF
Smiles	C1CC(N(C1)C2=NC3=C(C=NN3C=C2)NC(=O)N4CCC(C4)O)C5=C(C=CC(=C5)F)F.OS(=O)(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (189.92 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (189.92 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (189.92 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (189.92 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 11 mg/mL (20.89 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (189.92 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (189.92 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Larotrectinib sulfate

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