Levobupivacaine HCl

別名: (S)-(-)-Bupivacaine HCl 中文名稱：鹽酸左布比卡因

目錄號：S4061 Purity: 99.61%

Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的純凈S(-)-對映體,是一種可逆神經(jīng)元的sodium channel抑制劑，用作長效局部麻醉劑。

Levobupivacaine HCl Chemical Structure

CAS: 27262-48-2

規(guī)格	價格	庫存
50mg	794.74	現(xiàn)貨
200mg	1605.41	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S406101 DMSO]64 mg/mL]false]Water]64 mg/mL]false]Ethanol]57 mg/mL]false 純度： 99.61%

99.61

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生物活性

產(chǎn)品描述

Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的純凈S(-)-對映體,是一種可逆神經(jīng)元的sodium channel抑制劑，用作長效局部麻醉劑。

靶點

Sodium Channel ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Levobupivacaine是一種酰胺型局部麻醉藥。Levobupivacaine通過阻斷神經(jīng)元細(xì)胞膜中電壓敏感型離子通道發(fā)揮作用，防止神經(jīng)沖動的傳導(dǎo)。通過干擾鈉通道的開放，產(chǎn)生局部可逆的麻醉作用，其抑制包括感覺，肌動活性和交感神經(jīng)活性的神經(jīng)動作電位的傳導(dǎo)。^[1] Levobupivacaine取代大鼠腦突觸體的鈉離子通道中₃H-BTX，IC50為2.9 μM，希爾系數(shù)為1.2。當(dāng)細(xì)胞膜處于-80 mV，-70 mV，-60 mV或-100 mV時，Levobupivacaine在GH3細(xì)胞中顯示出鈉離子通道的緊張性抑制，IC50s分別為132.1，37.6，21.6以及264 μM。^[2] Levobupivacaine在體外抑制離體軸突的動作電位。Levobupivacaine (1mM)抑制小龍蝦巨軸突中動作電位的振幅和最大增長速度(dV/dt_max)，灌注15分鐘后，值分別為88和81。^[3] Levobupivacaine也對心臟離子通道顯示出活性。在離體的心室肌細(xì)胞中，Levobupivacaine對滅活狀態(tài)鈉離子通道的表觀親和力為4.8 μM，計算出的KD為39μM。對心臟延遲整流鉀通道(hKv1.5)的抑制，Levobupivacaine (20 μM)的穩(wěn)態(tài)阻斷為31%，計算出的KD為27.3μM。Levobupivacaine可能也會抑制心臟鈣通道。10 μM Levobupivacaine使豚鼠乳頭肌的收縮力減少50%。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Levobupivacaine與bupivacaine具有相似的神經(jīng)阻滯效能。Levobupivacaine在0.125%劑量下，抑制運動肌和疼痛響應(yīng)，最大%MPE分別為99和68，并抑制坐骨神經(jīng)阻滯后運動肌和疼痛響應(yīng)不足的持續(xù)時間(分別為60 和30)。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04221568	Unknown status	Labor Pain	Assiut University	March 1 2020	Phase 1
NCT03258697	Unknown status	Arthropathy	Chang Gung Memorial Hospital	October 17 2017	Not Applicable

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10776835/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10969308/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10648331/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15992136/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10776835/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10969308/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10648331/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15992136/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	324.89	分子式	C₁₈H₂₈N₂O.HCl
CAS號	27262-48-2	SDF	Download Levobupivacaine HCl SDF
Smiles	CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (196.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 64 mg/mL (196.98 mM)

Ethanol : 57 mg/mL (175.44 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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