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    • Nabumetone

      別名: BRL-14777 中文名稱:萘丁美酮

      Nabumetone (BRL-14777) 是一種非甾類抗炎癥藥物,它的活性代謝物抑制COX

      Nabumetone Chemical Structure

      Nabumetone Chemical Structure

      CAS: 42924-53-8

      規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
      250mg 573.47 現(xiàn)貨
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Nabumetone (BRL-14777) 是一種非甾類抗炎癥藥物,它的活性代謝物抑制COX
      特性 比阿司匹林更有效
      靶點(diǎn)
      COX [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Nabumetone是一種非甾體抗炎前藥。Nabumetone自身是非酸性的,吸收后,經(jīng)過廣泛的首過代謝以形成主循環(huán)活性代謝物(6-MNA),其是COX-2的有效抑制劑。[1]
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 在角叉菜膠誘導(dǎo)的大鼠水腫模型和紫外線誘發(fā)的豚鼠紅疹模型中,Nabumetone顯示出迅速的抗炎活性。在這些測試中,它的活性遠(yuǎn)高于阿司匹林,但是比萘普生和吲哚美辛低。在小棉球誘導(dǎo)的大鼠肉芽腫瘤模型中, 不同于阿司匹林,萘普生和吲哚美辛,Nabumetone是具有活性的,并且比最小有效劑量高很多的劑量下不產(chǎn)生毒性信號。對患有佐劑性關(guān)節(jié)炎的大鼠,Nabumetone也具有活性。相比于阿司匹林,吲哚美辛和萘普生,Nabumetone在超過抗炎活性劑量下對禁食大鼠的胃具有耐受性。 [2]
      • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=15456329
      • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=6127380

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 228.29 分子式

      C15H16O2

      CAS號 42924-53-8 SDF --
      Smiles CC(=O)CCC1=CC2=C(C=C1)C=C(C=C2)OC
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 46 mg/mL ( (201.49 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Ethanol : 25 mg/mL (109.5 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

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