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    • Naftifine HCl

      別名: AW 105-843 中文名稱:鹽酸奈替芬

      Naftifine HCl(AW 105-843)是一種烯丙基胺類抗真菌藥,外用治療足癬,股癬,體癬,通過抑制角鯊烯2,3-環(huán)氧酶選擇性抑制甾醇的生物合成。

      Naftifine HCl Chemical Structure

      Naftifine HCl Chemical Structure

      CAS: 65473-14-5

      規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
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      產(chǎn)品質(zhì)控

      批次: S315601 Ethanol]8 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.86%
      99.86

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Naftifine HCl(AW 105-843)是一種烯丙基胺類抗真菌藥,外用治療足癬,股癬,體癬,通過抑制角鯊烯2,3-環(huán)氧酶選擇性抑制甾醇的生物合成。
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      Naftifine對皮膚癬菌(38株,最小抑制濃度(MIC)范圍0.1到0.2 mg/mL),曲霉菌(6株,MIC范圍0.8到12.5 mg/mL),申克孢子絲菌(2 株,MICs 為0.8和1.5 mg/mL),和念珠菌屬的酵母(77株,MIC范圍為1.5到高于100 mg/mL)表現(xiàn)出廣譜的抗菌活性。[1]在Sabouraud培養(yǎng)基中(初始pH 6.5),Naftifine對C. albicans Δ63的MIC為100 mg/L。在C. albicans全細(xì)胞和細(xì)胞提取物中,Naftifine (50 mg/L)對甾醇的生物合成具有超過99%的抑制作用。Naftifine的主要作用似乎是阻斷真菌鯊烯環(huán)氧化作用。[2]

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性

      Naftifine HCl 2%乳膏治療4周后,臨床治愈率和臨床成功率分別為33%和84%,Naftifine HCl 2%受試者在第二周療效響應(yīng)率低于第四周,但是顯著高于第二周對照組治療的受試者。[3] Naftifine干擾真菌有機(jī)體中真菌麥角固醇合成和鯊烯積累。Naftifine也表現(xiàn)出抗炎性能,比如超氧化產(chǎn)物的減少,和多形核白細(xì)胞趨化性/內(nèi)皮細(xì)胞粘附的減少。Naftifine在各種條件下都表現(xiàn)出良好的療效和安全性,并且是一種有用的治療,具有抗真菌和減輕炎癥信號(hào)與癥狀的作用。Naftifine的使用具有很少的不良事件,最常見的是使用區(qū)域產(chǎn)生溫和而短暫的發(fā)熱,刺痛,或瘙癢。[4]

      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7247366/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6375557/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21968664/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18346400/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 323.86 分子式

      C21H21N.HCl

      CAS號(hào) 65473-14-5 SDF Download Naftifine HCl SDF
      Smiles CN(CC=CC1=CC=CC=C1)CC2=CC=CC3=CC=CC=C32.Cl
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      Ethanol : 8 mg/mL (24.7 mM)

      DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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