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Nepicastat (SYN-117) HCl
中文名稱：鹽酸內(nèi)匹司他
Nepicastat (SYN-117) HCl是一種有效的，選擇性的牛和人類dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羥氨）抑制劑，IC50分別為8.5 nM和9 nM，對12種其他酶13種神經(jīng)遞質(zhì)受體幾乎沒有親和力。
Nepicastat (SYN-117) HCl Chemical Structure
CAS: 170151-24-3
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.73%
99.73
Nepicastat (SYN-117) HCl相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | DBH KMO TPH | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | DMOG Ro 61-8048 Meldonium 4-Chloro-DL-phenylalanine | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Nepicastat (SYN-117) HCl是一種有效的，選擇性的牛和人類dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羥氨）抑制劑，IC50分別為8.5 nM和9 nM，對12種其他酶13種神經(jīng)遞質(zhì)受體幾乎沒有親和力。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外，Nepicastat hydrochloride對牛和人多巴胺-β-羥化酶表現(xiàn)出選擇性和濃度依賴性抑制作用，IC50分別為8.5 nM和9.0 nM。Nepicastat hydrochloride對12種其他酶和13種神經(jīng)遞質(zhì)受體具有很低的親和力。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在自發(fā)性高血壓大鼠(SHRs)的動脈，左心室和大腦皮層中，Nepicastat hydrochloride劑量依賴性降低去甲腎上腺素含量，增加多巴胺含量和多巴胺/去甲腎上腺素比率。此外，在比格犬的組織和血漿中，Nepicastat hydrochloride也會對去甲腎上腺素，多巴胺和多巴胺/去甲腎上腺素比率產(chǎn)生相似的作用。[1]在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs體內(nèi)，Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)產(chǎn)生抗高血壓作用，并顯著降低腎臟血管阻力(38%)，增加腎血流量(22%)。[2]在患有慢性心力衰竭的狗體內(nèi)，小劑量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊亂和重塑，Nepicastat hydrochloride 和enalapril結(jié)合治療在所有使所有形態(tài)特征得到額外的改善。[3]在大鼠大腦中，50 mg/kg( i.p.)劑量的Nepicastat hydrochloride導(dǎo)致去甲腎上腺(NE)減少，并阻斷可卡因誘導(dǎo)的毒癮的恢復(fù)。[4] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 自發(fā)性高血壓大鼠(SHRs) |
| Dosages | ≤100 mg/kg | |
| Administration | 口服給藥 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 331.81 | 分子式 | C14H15F2N3S.HCl |
| CAS號 | 170151-24-3 | SDF | Download Nepicastat (SYN-117) HCl SDF |
| Smiles | C1CC2=C(CC1N3C(=CNC3=S)CN)C=C(C=C2F)F.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 66 mg/mL ( (198.9 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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* 必填項
常見問題及建議解決方法
問題 1:
Could you please suggest a vehicle for in vivo Nepicastat HCl injection?
回答：
S2695 can be dissolved in 5% Tween 80+35% PEG 300+ddH2O at 10mg/ml clearly. When preparing the solution, we added solvents individually and in order, and the compound finally dissolved completely. Please prepare the solution each time before use.
