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Olmesartan Medoxomil
別名: CS-866,RNH-6270 中文名稱：奧美沙坦酯
Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270)水解產(chǎn)物為Olmesartan，是一種選擇性AT1亞型血管緊縮素II受體拮抗劑。
Olmesartan Medoxomil Chemical Structure
CAS: 144689-63-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.94%
99.94
Olmesartan Medoxomil相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | PD123319 ML221 A-779 Fimasartan | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270)水解產(chǎn)物為Olmesartan，是一種選擇性AT1亞型血管緊縮素II受體拮抗劑。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Olmesartan Medoxomil顯著降低肝臟中羥脯氨酸的含量，膠原α1（I）和α-平滑肌肌動蛋白（阿爾法-SMA）和血漿中轉(zhuǎn)化生長因子-β1（TGF-β1）的mRNA表達(dá)。[1] Olmesartan Medoxomil是含酯部分的前藥，口服給藥后，被迅速裂解釋放活性形式Olmesartan（RNH-6270）Olmesartan是一種高效，競爭，選擇性的所有AT1受體拮抗劑，對AT2和AT4受體幾乎無拮抗作用。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在清醒大鼠中，Olmesartan對所有誘導(dǎo)的加壓反應(yīng)產(chǎn)生迅速和持久的抑制。Oralolmesartan medoxomil也抑制全升壓反應(yīng)，但與靜脈給藥相比作用較慢。在幾個大鼠和狗模型中，Olmesartan顯示出劑量依賴性抗高血壓作用，當(dāng)與正常或低腎素類型相比較時，在高血漿腎素模型中具有最顯著的效果。除了旁降壓作用，Oralolmesartan medoxomil在各種類型的腎病和心臟衰竭動物模型中表現(xiàn)有益效果，并在高血脂動物中表現(xiàn)抗動脈粥樣硬化效應(yīng)。[2] 在大鼠中，Oralolmesartan medoxomil劑量依賴性改善大鼠結(jié)腸組織病理學(xué)和生物化學(xué)的傷害，該效果相當(dāng)于甚至高于標(biāo)準(zhǔn)Sulfasalazine的作用效果。[3] 在大鼠中，Oralolmesartan medoxomil顯著減少了缺氧肺心病的誘導(dǎo)，不僅在超聲心動圖觀察到，而且在慢性缺氧大鼠的腦鈉肽（BNP），并減少分子研究中TGF-β和內(nèi)皮素基因表達(dá)的誘導(dǎo)。[4] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00185055 | Completed | Healthy |
Daiichi Sankyo |
November 2004 | Phase 4 |
| NCT00362960 | Completed | Type 2 Diabetes Mellitus|Diabetic Nephropathy|Proteinuria|Renal Disease |
Sankyo Pharma Gmbh|Daiichi Sankyo |
May 2003 | Phase 3 |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 558.59 | 分子式 | C29H30N6O6 |
| CAS號 | 144689-63-4 | SDF | Download Olmesartan Medoxomil SDF |
| Smiles | CCCC1=NC(=C(N1CC2=CC=C(C=C2)C3=CC=CC=C3C4=NNN=N4)C(=O)OCC5=C(OC(=O)O5)C)C(C)(C)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 89 mg/mL ( (159.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實(shí)驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗信息（考慮到實(shí)驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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