Oxfendazole

別名: RS-8858,Fenbendazole sulfoxide 中文名稱：奧吩達(dá)唑,奧芬達(dá)唑

目錄號(hào)：S1830 Purity: 100%

Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亞砜形式，是一種廣譜的苯并咪唑類驅(qū)蟲(chóng)藥。

Oxfendazole Chemical Structure

CAS: 53716-50-0

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	812.25	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S183001 DMSO]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 100%

100

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生物活性

產(chǎn)品描述	Oxfendazole (RS-8858,Fenbendazole sulfoxide)是Fenbendazole的亞砜形式，是一種廣譜的苯并咪唑類驅(qū)蟲(chóng)藥。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在大鼠中，Oxfendazole（OX）誘導(dǎo)階段1 CYP1A1，CYP1A2酶的mRNA表達(dá)水平，而且誘導(dǎo)Nrf2調(diào)節(jié)的階段2的酶如GPX2，NQO1，YC2，Akr7a3和GSTM1，大概是由于針對(duì)OX誘導(dǎo)的氧化應(yīng)激的自適應(yīng)響應(yīng)。在大鼠中，Oxfendazole增強(qiáng)了DNA損傷氧化（所評(píng)估的8-hydroxydeoxyguanosine; 8-OHdG）和脂質(zhì)過(guò)氧化（所評(píng)估的硫代巴比妥酸反應(yīng)物質(zhì); TBARS）。^[1] 在兔肝中，Oxfendazole在治療劑量4.5毫克/公斤和最高劑量22.5毫克/千克，增加總肝微粒體細(xì)胞色素P450分別為1.54和2.36倍，更具體的同工酶P450IA2（增加95％和184％）。^[2] 在所有測(cè)試的細(xì)胞類型中，Oxfendazole MRL誘導(dǎo)突變作用。Oxfendazole表現(xiàn)胚胎毒性包括致畸性。Oxfendazole誘導(dǎo)所有測(cè)試小鼠不同的生物化學(xué)內(nèi)容的分布。^[3] 在增殖細(xì)胞核抗原（PCNA）陽(yáng)性細(xì)胞和單鏈DNA（ssDNA）陽(yáng)性細(xì)胞中，和周圍組織相比，Oxfendazole增加改變?cè)睿ǚ謩e為4.0倍和3.6倍）和肝細(xì)胞腺瘤（HCAs）（分別為3.0倍和5.5倍）的發(fā)病率和多樣性。^[4] 在狗中，和fenbendazole (FBZ)和albendazole (ABZ)以及各自的代謝物相比，Oxfendazole和它的代謝產(chǎn)物sulphone達(dá)到一個(gè)顯著更高的血漿濃度，并在血漿中保持更長(zhǎng)的時(shí)間。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06367361	Not yet recruiting	Fascioliasis	Universidad Peruana Cayetano Heredia\|National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	July 2024	Phase 2
NCT04920292	Completed	Filariasis	Swiss Tropical & Public Health Institute\|Ifakara Health Institute\|Drugs for Neglected Diseases	April 21 2022	Phase 1
NCT02636803	Withdrawn	Helminthiasis	Johns Hopkins Bloomberg School of Public Health\|Universidad Peruana Cayetano Heredia	November 2019	Phase 2
NCT03035760	Completed	Helminthic Infection	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	May 12 2017	Phase 1
NCT02234570	Completed	Neurocysticercosis	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	November 17 2014	Phase 1

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18754104/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2039538/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16597420/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20502879/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673370/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18754104/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2039538/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16597420/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20502879/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17673370/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	315.35	分子式	C₁₅H₁₃N₃O₃S
CAS號(hào)	53716-50-0	SDF	Download Oxfendazole SDF
Smiles	COC(=O)NC1=NC2=C(N1)C=C(C=C2)S(=O)C3=CC=CC=C3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 10 mg/mL ( (31.71 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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