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Pretomanid (PA-824)
PA-824是一種抗肺結(jié)核藥，作用于tuberculosis，MIC為<1 μg/mL。Phase 2。
Pretomanid (PA-824) Chemical Structure
CAS: 187235-37-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S116201
DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]16 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
純度：
99.99%
99.99
Pretomanid (PA-824)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | tuberculosis | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Berberine BTZ043 Racemate Teicoplanin Ornidazole Skatole Berberine Sulfate Aminothiazole Furaltadone HCl Pefloxacin Mesylate Protionamide Trigonelline Hydrochloride Methyl α-D-mannopyranoside Pipemidic acid Ceftiofur Artemisic acid Nimorazole PBTZ169 6-Methoxydihydrosanguinarine | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 抗感染化合物庫 抗生素化合物庫 抗病毒化合物庫 抗寄生蟲藥物庫 腸道微生物代謝物庫 | 點擊展開 |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PA-824是一種抗肺結(jié)核藥，作用于tuberculosis，MIC為<1 μg/mL。Phase 2。 | |
|---|---|---|
| 特性 | 實驗性抗結(jié)核藥。 | |
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在體外，PA-824對來自亞洲(印度和韓國) 和全美國(MIC < 1 μg/ml)的多藥耐藥臨床菌株表現(xiàn)出高活性，并且對藥物敏感性和多藥耐藥性結(jié)核桿菌菌株同樣有效(MICs 范圍，0.039到0.531 μg/ml)。[1]一項最近的研究表明PA-824耐藥基因(fgd1 [Rv0407]和ddn [Rv3547])的單核苷酸多態(tài)性對PA-824 MICs (≤ 0.25 μg/ml)無顯著影響。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 細胞實驗 | 細胞系 | 結(jié)核分枝桿菌 H37Rv | ||
| 濃度 | 2.0 μg/mL - 8.0 pg/mL | |||
| 孵育時間 | 21天 | |||
| 方法 | 一種用于測定MICs的方法通過微量稀釋平板法使用結(jié)核分枝桿菌H37Rv進行。INH以500 μg/ml的原濃度溶解于無菌的雙蒸餾水中。PA-824溶解于100%二甲基亞砜(DMSO)，原濃度為100 μg/ml。兩種化合物的一系列1:2稀釋物在單獨的96微孔板中使用相同稀釋劑制備。96孔圓底微量滴定測定板內(nèi)部的60孔接種98 μl細菌懸浮液。將2μl每種藥物轉(zhuǎn)移到包含細菌的測試板。INH在孔中的終濃度范圍為10.0到0.039 μg/mL；PA-824的終濃度范圍為2.0 μg/mL到8.0 pg/mL。測試板在37 °C下至少培養(yǎng)21天，然后觀察3到4天以評估生長的改變。生長的抑制通過肉眼檢查和分光光度計在OD600下測定。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在急性肺結(jié)核小鼠模型中，PA-824表現(xiàn)出顯著的劑量依賴性抗腫瘤活性：溶于MC的PA-824，50 mg/kg，使肺中CFU產(chǎn)生超過1-log的減少；100 mg/kg，產(chǎn)生2-log的減少；300 mg/kg，產(chǎn)生3-log的減少。此外，PA-824(100 mg/kg)在環(huán)糊精/卵磷脂中長期治療導致細菌負荷量減少，在肺和脾中低于500 CFU。[1]在肺結(jié)核小鼠模型中，PA-824表現(xiàn)出時間依賴性抗菌活性，24天中觀察到的最大殺菌作用為0.1 log CFU/天。[3] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | γ干擾素基因被破壞的(GKO)小鼠，通過小劑量氣霧劑暴露于結(jié)核分枝桿菌Erdman被感染。 |
| Dosages | ≤300 mg/kg | |
| Administration | 口服給藥 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02333799 | Completed | Pulmonary Tuberculosis |
Global Alliance for TB Drug Development |
March 2015 | Phase 3 |
| NCT01674218 | Completed | Tuberculosis |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID) |
September 2012 | Phase 1 |
| NCT01768273 | Completed | Tuberculosis |
Global Alliance for TB Drug Development |
December 2009 | Phase 1 |
| NCT03202693 | Completed | Tuberculosis |
Global Alliance for TB Drug Development |
March 2006 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 359.26 | 分子式 | C14H12F3N3O5 |
| CAS號 | 187235-37-6 | SDF | Download Pretomanid (PA-824) SDF |
| Smiles | C1C(COC2=NC(=CN21)[N+](=O)[O-])OCC3=CC=C(C=C3)OC(F)(F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (200.41 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 16 mg/mL (44.53 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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