Paroxetine HCl

別名: BRL-29060A, FG-7051 中文名稱：鹽酸帕羅西汀,帕羅西汀鹽酸鹽

目錄號：S3005 Purity: 99.95%

Paroxetine HCl (BRL-29060A, FG-7051)是SSRI類抗抑郁藥。

Paroxetine HCl Chemical Structure

CAS: 78246-49-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	740.66	現(xiàn)貨
10mg	573.81	現(xiàn)貨
50mg	1713.24	現(xiàn)貨
1g	9025.38	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S300502 DMSO]73 mg/mL]false]Ethanol]35 mg/mL]false]Water]1 mg/mL]false 純度： 99.95%

99.95

Paroxetine HCl相關(guān)產(chǎn)品

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生物活性

產(chǎn)品描述

Paroxetine HCl (BRL-29060A, FG-7051)是SSRI類抗抑郁藥。

靶點

AChR ^[1]

5-HT ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Paroxetine顯然通過增加5-HT的濃度在細胞外隔室，從而提高血清素神經(jīng)傳遞發(fā)揮其抗抑郁活性。在ACSF表面灌流腦干切片中，Paroxetine（1-300 μM）濃度依賴性降低DRN羥色胺能神經(jīng)元的燃燒率，IC 50值為1.4 μM。^[1] Paroxetine是desipramine羥基化的高度有效的抑制劑，抑制常數(shù)（Ki）為2 mM，這表明其抑制效力高于 fluoxetine或norfluoxetine。^[2] 在大鼠皮層和體外下丘腦突觸中，Paroxetine被證明是一種有效的（Ki=1.1 nM）和[³H]-5-羥色胺（5-HT）的特異性抑制劑。Paroxetine表現(xiàn)對毒蕈堿受體的弱親和力（ki=89 nM），至少是15倍弱于amitriptyline（ki=5.1 nM）。^[3] Paroxetine通過抑制代謝中間復(fù)合物的形成而使CYP2D6失活。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	對大鼠下丘腦突觸體，Paroxetine產(chǎn)生劑量相關(guān)的抑制[³H]-5-羥色胺攝取（ED50=1.9 毫克/千克），但對[³H] -L-去甲腎上腺素（NA）的攝取影響不大（ED50大于30 毫克/千克）。在大鼠腦組織中，Paroxetine（ED50 1-3 毫克/千克，PO）可以防止對chloroamphetamine（PCA）的5-HT的消耗作用，這表明在體內(nèi)的5-HT攝取的抑制。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05730062	Not yet recruiting	Opioid Induced Respiratory Depression\|Depressive Disorder\|Anxiety Disorders	Leiden University Medical Center	March 15 2023	Phase 1
NCT05637671	Recruiting	Vasomotor Symptoms	Cairo University	February 10 2022	Phase 3

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7477436/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7782485/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2962217/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584155/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7477436/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7782485/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2962217/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12584155/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	365.83	分子式	C₁₉H₂₀FNO₃.HCl
CAS號	78246-49-8	SDF	Download Paroxetine HCl SDF
Smiles	C1CNCC(C1C2=CC=C(C=C2)F)COC3=CC4=C(C=C3)OCO4.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 73 mg/mL ( (199.54 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 35 mg/mL (95.67 mM)

Water : 1 mg/mL (2.73 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.500mg/ml (1.37mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL10mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.600mg/ml (1.64mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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