Pilocarpine HCl

別名: NSC 5746 HCl 中文名稱(chēng)：鹽酸毛果蕓香堿

目錄號(hào)：S4231 Purity: 99.99%

Pilocarpine HCl (NSC 5746)是選擇性毒蕈堿型乙酰膽堿受體激動(dòng)劑，用于產(chǎn)生癲癇的實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ汀?

Pilocarpine HCl Chemical Structure

CAS: 54-71-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	799.92	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Pilocarpine HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	mAChR nAChR AChE	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	PNU-120596 Benzethonium Chloride Arecoline HBr Otilonium Bromide Lycorine (-)-Huperzine A (HupA) Cytisine Nitenpyram Chelidonine	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Pilocarpine HCl (NSC 5746)是選擇性毒蕈堿型乙酰膽堿受體激動(dòng)劑，用于產(chǎn)生癲癇的實(shí)驗(yàn)?zāi)Ｐ汀?/td>

靶點(diǎn)

mAChR ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Pilocarpine是一種擬副交感神經(jīng)生物堿，從美國(guó)熱帶灌木的毛果蕓香堿類(lèi)植物的葉子中獲得。它是副交感神經(jīng)系統(tǒng)中非選擇性毒蕈堿型受體激動(dòng)劑，其局部施用能夠有效作用于毒蕈堿型乙酰膽堿受體M3，例如青光眼和口干燥癥的治療。毛果蕓香堿作用于虹膜括約肌中毒蕈堿受體（M3）的一個(gè)亞型，引起肌肉收縮，瞳孔縮小。^[1] Pilocarpine也作用于睫狀肌并使其收縮。當(dāng)睫狀肌收縮時(shí)，它通過(guò)增加鞏膜突的張力打開(kāi)小梁網(wǎng)。這個(gè)動(dòng)作促進(jìn)眼睛房水比率以降低眼內(nèi)壓。在眼科，毛果蕓香堿也可用于減少經(jīng)歷了人工晶狀體移植的患者夜晚對(duì)燈光產(chǎn)生眩光的可能性，pilocarpine會(huì)產(chǎn)生縮瞳作用，從而減輕這些癥狀。該用途最常用的濃度為1％pilocarpine，最低的濃度。Pilocarpine還能用于治療比如頭頸癌化療引起的口腔干燥癥。Pilocarpine會(huì)刺激大量唾液和汗液的分泌。^[2]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05506137	Not yet recruiting	Xerostomia\|Dry Mouth	Maastricht University Medical Center\|ZonMw: The Netherlands Organisation for Health Research and Development	January 2023	Phase 3
NCT05564832	Recruiting	Near Vision	Shahid Beheshti University of Medical Sciences	August 1 2022	Early Phase 1
NCT05006898	Completed	Presbyopia	Optall Vision	June 1 2020	Phase 1
NCT04005079	Withdrawn	Open Angle Glaucoma\|Ocular Hypertension	Montefiore Medical Center	June 5 2019	Phase 3
NCT03912792	Withdrawn	XLHED	Dermelix Biotherapeutics LLC.	June 28 2019	--

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8028781/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9920179/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8028781/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9920179/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	244.72	分子式	C₁₁H₁₆N₂O₂.HCl
CAS號(hào)	54-71-7	SDF	Download Pilocarpine HCl SDF
Smiles	CCC1C(COC1=O)CC2=CN=CN2C.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 48 mg/mL ( (196.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 48 mg/mL (196.14 mM)

Ethanol : 48 mg/mL (196.14 mM)

DMSO : 48 mg/mL ( (196.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 48 mg/mL (196.14 mM)

Ethanol : 48 mg/mL (196.14 mM)

DMSO : 49 mg/mL ( (200.22 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 49 mg/mL (200.22 mM)

Ethanol : 49 mg/mL (200.22 mM)

DMSO : 49 mg/mL ( (200.22 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 49 mg/mL (200.22 mM)

Ethanol : 49 mg/mL (200.22 mM)

DMSO : 48 mg/mL ( (196.14 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : 48 mg/mL (196.14 mM)

Ethanol : 48 mg/mL (196.14 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	2.450mg/ml (10.01mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL49mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.400mg/ml (1.63mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Pilocarpine HCl

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