Probenecid

別名: Benemid 中文名稱：丙磺舒

目錄號：S4022 Purity: 99.97%

Probenecid (Benemid)是一種經(jīng)典的有機陰離子運輸競爭性抑制劑,同時也是一種瞬時感受器電位香草素受體亞家族2(TRPV2)的激動劑和人苦味覺感受器TAS2R16的抑制劑。Probenecid 還可以抑制Pannexin1 (Panx1)通道。

Probenecid Chemical Structure

CAS: 57-66-9

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	876.33	現(xiàn)貨
50mg	793.59	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.97%

99.97

Probenecid 相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	TRPV TRPA TRPC TRPM TRPML	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	SKF96365 HC-030031 AMG-517 GSK2193874 2-APB (2-Aminoethyl Diphenylborinate) GSK1016790A Capsazepine SB705498 Caffeic Acid HC-067047 RN-1734 SB366791 (-)-Menthol Cardamonin ML204	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫離子通道配體庫外泌體分泌相關(guān)化合物庫鈣通道阻滯劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

organic anion transport ^[1]

TRPV2 ^[2]

TAS2R16 ^[4]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在細胞中鈣離子流研究中，Probenecid 能夠防止鈣離子敏感的熒光染料流出。Probenecid (2.5 mM)被發(fā)現(xiàn)能夠阻斷Fura-2從1321N1星形細胞瘤流出，并且不改變基底鈣離子濃度或毒蕈堿鈣響應(yīng)。^[1] Probenecid是一種有效的瞬時受體電位離子通道2 (TRPV2)激動劑。Probenecid選擇性誘導細胞內(nèi)Ca²⁺流在HEK293T細胞中的增加，瞬時表達外源性TRPV2。^[2] Probenecid能夠與有機陰離子(OAT)相互作用。0.1 mM Probenecid能夠有效抑制ATP依賴性活躍水皰的N-乙基馬來酰亞胺谷胱甘肽(NEM-GS)被多藥耐藥蛋白1(MRP1)和MRP2攝取。在離體Sf9細胞膜中，Probenecid刺激MRP2的ATPase活性，近似的KACT為250 μM，但是會抑制MRP1的ATPase活性。 Probenecid是hTAS2R16，hTAS2R38，和hTAS2R43苦味受體抑制劑。1 mM Probenecid減弱糖精誘導的hTAS2R16的鈣離子流響應(yīng)接近基線水平。Probenecid劑量依賴性抑制hTAS2R16(在3 mM 水楊苷存在下)和hTAS2R38 (在300 μM PTC存在下)。該活性不依賴于Probenecid作為轉(zhuǎn)運抑制劑的活性，但是與Probenecid和受體間相互作用有關(guān)。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Probenecid是體內(nèi)有機轉(zhuǎn)運抑制劑。Probenecid能夠降低腎臟對抗生素的清除，比如青霉素，這增強了抗生素的血清水平。Probenecid通過作為OTA競爭性抑制劑增強尿酸的腎排泄，這防止了OAT介導的尿酸從尿液中再攝取進入血清。Probenecid被發(fā)現(xiàn)能夠阻斷酸從中樞神經(jīng)系統(tǒng)的代謝，并且是腎臟，肝臟和眼睛中單胺轉(zhuǎn)運的競爭性抑制劑。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04939623	Recruiting	Chronic Pain\|Drug Dependence of Morphine Type\|Symptom Withdrawal	University of Calgary	October 31 2023	Phase 2
NCT05497674	Completed	Type 2 Diabetes Mellitus	Sunshine Lake Pharma Co. Ltd.	February 21 2022	Phase 1
NCT05082909	Unknown status	Infection Bacterial	Imperial College London	December 21 2021	Phase 1\|Phase 2

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2720761/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17850966/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10727523/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21629661/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21938493/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596212/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2720761/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17850966/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10727523/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21629661/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21938493/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596212/

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化學信息&溶解度

分子量	285.36	分子式	C₁₃H₁₉NO₄S
CAS號	57-66-9	SDF	Download Probenecid SDF
Smiles	CCCN(CCC)S(=O)(=O)C1=CC=C(C=C1)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 57 mg/mL ( (199.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL (66.58 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 57 mg/mL ( (199.74 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 22 mg/mL (77.09 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.400mg/ml (4.91mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL28mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.400mg/ml (4.91mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 28mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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