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Procaine HCl
僅限科研使用
Procaine HCl
別名: Novocaine HCl 中文名稱：鹽酸普魯卡因
Procaine (Novocaine) 是一種鈉離子通道的，NMDA受體以及乙酰膽堿受體抑制劑， IC50分別為60 μM， 0.296 mM何45.5 μM，也是一種，5-HT3抑制劑，KD為1.7 μM。
Procaine HCl Chemical Structure
CAS: 51-05-8
產(chǎn)品質(zhì)控
Procaine HCl相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Camostat Mesilate EIPA A-803467 cariporide Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 離子通道配體庫 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 鈣通道阻滯劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Procaine (Novocaine) 是一種鈉離子通道的，NMDA受體以及乙酰膽堿受體抑制劑， IC50分別為60 μM， 0.296 mM何45.5 μM，也是一種，5-HT3抑制劑，KD為1.7 μM。 | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Procaine主要通過抑制鈉離子由外周神經(jīng)的神經(jīng)元細(xì)胞膜上電壓門控鈉離子通道的內(nèi)流來發(fā)揮作用。當(dāng)鈉離子內(nèi)流被中斷時(shí)，動(dòng)作電位不能發(fā)生，信號(hào)傳到也因此被抑制。受體部位被認(rèn)為是位于鈉通道的細(xì)胞質(zhì)(內(nèi)部)部分。[1] Procaine也能夠結(jié)合或拮抗N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受體[2]以及煙堿型乙酰膽堿受體[3]和5-羥色胺受體-離子通道復(fù)合體的功能。[4] Procaine是各種類型肌肉制劑中鈣和咖啡因誘導(dǎo)的鈣釋放的抑制劑。0.5 mM Procaine阻斷個(gè)別脂雙層中肌漿網(wǎng)Ca2+的釋放通道。Procaine不會(huì)降低單通道電導(dǎo)，也不會(huì)明顯縮短通道的平均開放時(shí)間，相反，它會(huì)增加最長閉合時(shí)間。[5] Procaine可用作具有抑制人類癌細(xì)胞生長作用的DNA脫甲基化劑。0.5 mM Procaine能夠使MCF-7乳腺癌細(xì)胞系中5-甲基胞嘧啶DNA減少40%。Procaine也能夠結(jié)合CpG富集的DNA，使密集的高甲基化CpG 序列脫甲基，導(dǎo)致表觀遺傳學(xué)上沉默的基因恢復(fù)基因表達(dá)。Procaine處理(0.5 mM)增加細(xì)胞在M期的有絲分裂指數(shù)。Procaine處理(1 mM)減少~40%的細(xì)胞增殖。[6] Procaine影響紅細(xì)胞的形狀和可變形性。45 mM Procaine幾乎完全防止與ATP消耗相關(guān)的盤狀細(xì)胞-棘狀紅細(xì)胞轉(zhuǎn)換。相似濃度的Procaine使ATP消耗的細(xì)胞粘性和過濾性正常化，但是對(duì)細(xì)胞體積，滲透脆性，或一價(jià)陽離子組成沒有影響。[7] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Procaine是邊緣系統(tǒng)細(xì)胞的興奮劑。在清醒的貓?bào)w內(nèi)，15毫克/千克Procaine增加杏仁核腹側(cè)海馬體，伏隔核，顳葉新皮質(zhì)和腹內(nèi)側(cè)下丘腦的細(xì)胞活性。Procaine促進(jìn)誘發(fā)的刺激活性從杏仁核到腹內(nèi)側(cè)下丘腦的傳導(dǎo)。sup>[8] Procaine影響呈網(wǎng)狀引出的海馬節(jié)律性減慢活性的頻率和振幅。Procaine (0.5微升，20% 重量/體積)注射在乳頭上核之前的上升系統(tǒng)，內(nèi)側(cè)前腦束附近或內(nèi)側(cè)隔閡區(qū)域，會(huì)降低呈網(wǎng)狀引出的海馬節(jié)律性減慢活性(RSA)的振幅，而對(duì)頻率沒有影響。Procaine注射在網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)刺激位置之前的上升系統(tǒng)，達(dá)到，并包括乳頭上核，會(huì)同時(shí)降低呈網(wǎng)狀引出的RSA 的頻率和振幅。[9] 在大鼠體內(nèi)，Procaine (80毫克/千克)增加了由杏仁核電刺激產(chǎn)生的癲癇樣后放電(ADs) 的持續(xù)時(shí)間和傳導(dǎo)范圍。Porcaine也會(huì)增加反復(fù)杏仁核刺激產(chǎn)生的大鼠的癲癇發(fā)展(點(diǎn)燃)。在充分刺激的受試者體內(nèi)，Procaine也可作為驚厥劑。Procaine使經(jīng)胼胝體的誘發(fā)電位的振幅產(chǎn)生一個(gè)微弱但顯著的增加。[10] Procaine影響聽覺腦干反應(yīng)(ABRs)的產(chǎn)生。Procaine (30微升1% 溶液)注射到豚鼠的斜方體，影響許多頭皮衍生的ABR成分：N2被延遲，使P2的持續(xù)時(shí)間更長，P3和 N3消失，P4在潛伏期縮短，持續(xù)時(shí)間變長，振幅不被影響，N4被大大地衰減。只有P1和 N1不被procaine注射影響。[11] Procaine通過改善順鉑的抗腫瘤活性增加順鉑的治療指數(shù)，并降低其腎毒性。對(duì)BDF1小鼠，順鉑和Procaine (40 毫克/千克)聯(lián)合給藥產(chǎn)生的50%致死劑量(LD50)和90%致死劑量(LD90)值幾乎比順鉑單獨(dú)給藥高2倍。聯(lián)合給藥比順鉑單獨(dú)給藥產(chǎn)生更高的治愈率(50%比9%)。順鉑單獨(dú)給藥4-7天后，能觀察到增高的血尿素氮(BUN)水平，以及由光學(xué)顯微鏡檢測(cè)到的管狀退行性病變，而當(dāng)同樣劑量的順鉑和Procaine聯(lián)合給藥時(shí)，沒有觀察到這些現(xiàn)象。[12] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03805503 | Completed | Spinal Anesthesia |
University Hospital Ghent |
September 16 2015 | Phase 4 |
| NCT02287870 | Completed | Anesthesia |
Jinling Hospital China |
January 2008 | Phase 4 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 272.77 | 分子式 | C13H20N2O2.HCl |
| CAS號(hào) | 51-05-8 | SDF | Download Procaine HCl SDF |
| Smiles | CCN(CC)CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N.Cl | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 55 mg/mL ( (201.63 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : 55 mg/mL (201.63 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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