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    • PTC-028

      PTC-028是一種具有生物口服活性的化合物,能夠通過翻譯后修飾減少BMI-1水平。

      PTC-028 Chemical Structure

      PTC-028 Chemical Structure

      CAS: 1782970-28-8

      規(guī)格 價格 庫存 購買數量
      10mM (1mL in DMSO) 1367.73 現(xiàn)貨
      5mg 1204.92 現(xiàn)貨
      25mg 3661.08 現(xiàn)貨
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      產品質控

      批次: S866201 DMSO]81 mg/mL]false]Ethanol]17 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.76%
      99.76

      生物活性

      產品描述 PTC-028是一種具有生物口服活性的化合物,能夠通過翻譯后修飾減少BMI-1水平。
      靶點
      BMI-1 [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      在克隆生長實驗和細胞活力檢測中,PTC-028的處理可選擇性地抑制癌細胞,而不影響正常細胞。PTC-028去除胞內高度磷酸化BMI-1,并導致ATP水平暫時性下降、線粒體氧化還原平衡受損,進一步加強了caspase依賴性的凋亡反應[1]

      細胞實驗 細胞系 Immortalized ovarian surface epithelium (OSE) or the fallopian tube epithelium(FTE) cells and ovarian cancer cells
      濃度 0-500 nmol/L
      孵育時間 48小時
      方法

      用不同濃度的PTC-028對細胞進行處理,處理48小時。然后用MTS試驗檢測細胞活力。

      體內研究(In Vivo)
      體內研究活性

      在原位移植卵巢癌小鼠模型中,單藥口服以PTC-028,相對于標準療法更具明顯的抗腫瘤活性。在CD-1小鼠進行進行單次口服給藥,劑量為10和20 mg/kg時,血漿AUC0-24h分別為10.9和26.1 mg/h/mL,表明其具有劑量比例的藥物動力學;Cmax分別為0.79 和 1.49 mg/mL,在給藥后1小時,到達Cmax,此后血藥濃度緩慢減少[1]

      動物實驗 Animal Models Preclinical model of ovarian cancer (NCr-nu mcie; 6 to 8 weeks old)
      Dosages 10 mg/kg和20 mg/kg
      Administration oral administration
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29158468/

      化學信息&溶解度

      分子量 405.32 分子式

      C19H12F5N5

      CAS號 1782970-28-8 SDF Download PTC-028 SDF
      Smiles CC1=NC2=CC(=C(C=C2N1C3=NC(=CN=C3)NC4=CC=C(C=C4)C(F)(F)F)F)F
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 81 mg/mL ( (199.84 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Ethanol : 17 mg/mL (41.94 mM)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質量 濃度 體積 分子量

      動物體內配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術支持

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