R-IMPP

目錄號(hào)：S8420 Purity: 99.42%

R-IMPP是PCSK9分泌的抑制劑，IC50為4.8 μM。

R-IMPP Chemical Structure

CAS: 2133832-83-2

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
2mg	1041.01	現(xiàn)貨
5mg	1859.93	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S842001 DMSO]77 mg/mL]false]Ethanol]77 mg/mL]false]Water]7 mg/mL]false 純度： 99.42%

99.42

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生物活性

產(chǎn)品描述

R-IMPP是PCSK9分泌的抑制劑，IC50為4.8 μM。

靶點(diǎn)

PCSK9 ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	R-IMPP通過(guò)增加LDL-R水平促進(jìn)肝癌細(xì)胞中LDL-C的吸收，而不影響轉(zhuǎn)鐵蛋白分泌水平。R-IMPP并不減少PCSK9轉(zhuǎn)錄或是增加PCSK9的降解，而是引起轉(zhuǎn)錄本依賴性的PCSK9翻譯的抑制。R-IMPP具有較弱的抗PCSK9分泌活性，IC50=4.8 μM，在重組CHO-K1細(xì)胞中不影響細(xì)胞內(nèi)ATP水平、也不減少對(duì)照蛋白、分泌型堿性磷酸酶的分泌。R-IMPP的抑制活性具有立體專一性^[1]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Huh7細(xì)胞
	濃度	10, 30 μM
	孵育時(shí)間	24 h
	方法	將Huh7細(xì)胞以150,000細(xì)胞/孔的密度進(jìn)行鋪板并轉(zhuǎn)染以全長(zhǎng)或截短的突變體。24小時(shí)后，用vehicle、30 μM R-IMPP或30 μM S-IMPP對(duì)細(xì)胞進(jìn)行處理。轉(zhuǎn)染48小時(shí)后，用TBS+2 mg/ml BSA對(duì)細(xì)胞進(jìn)行洗滌，用RIPA buffer對(duì)細(xì)胞進(jìn)行裂解。將獲得的蛋白溶解液進(jìn)行SDS-PAGE電泳、WB分析。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27746128/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27746128/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	389.49	分子式	C₂₄H₂₇N₃O₂
CAS號(hào)	2133832-83-2	SDF	Download R-IMPP SDF
Smiles	COC1=CC=C(C=C1)CCC(=O)N(C2CCCNC2)C3=NC=CC4=CC=CC=C43
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 77 mg/mL ( (197.69 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 77 mg/mL (197.69 mM)

Water : 7 mg/mL (17.97 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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